产品
编 号：F496397
分子式：C17H30N2O5
分子量：342.43
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CAS No: 88321-09-9
产品详情
生物活性：
Aloxistatin (E64d) is a cell-permeable and irreversible broad-spectrum cysteine protease inhibitor. Aloxistatin (E64d) exhibits entry-blocking effect for MERS-CoV.
体内研究：
Aloxistatin (E64d) (灌胃) 会导致豚鼠的脑、CSF 和血浆 Aβ (40) 和 Aβ (42) 剂量依赖性减少。Aloxistatin 还引起脑 CTFβ 的双相剂量依赖性减少。Aloxistatin 导致脑 sAβPPα 剂量依赖性增加。平均 sAβPPα 水平显著高于 5 mg/kg/天或更大的 Aloxistatin 剂量的无剂量组，最高 Aloxistatin 剂量导致 sAβPPα 的最大增加比对照组高约 54%。与 Aβ 效应类似，口服 Aloxistatin 会产生双相剂量依赖性脑组织蛋白酶 B 活性降低。最低有效剂量约为 1 mg/kg/天，最高 Aloxistatin 剂量导致脑组织蛋白酶 B 活性的最大降低，比对照组低约 91%。因此，Aloxistatin 降低豚鼠脑组织蛋白酶 B 活性的方式与化合物抑制组织蛋白酶 B β-分泌酶活性的方式一致。Aloxistatin (E64d) 抑制大鼠 AT1AR 和 ACE 基因表达的增加。RNH-6270 或 Aloxistatin 的给药减少了 HF 大鼠心肌内冠状动脉超氧化物产生的增加。
体外研究：
Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累，IC50 为 0.5±0.11 μM。对于细胞表面 PrP-sen 检测，PrP-sen 从经过磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (PIPLC) 处理的培养基中免疫沉淀，以从细胞表面释放脉冲-35S-标记的 PrP-sen。除了对照细胞，所有细胞的标记培养基中的 Aloxistatin 分别维持在 15 μM。当与 NK-92 或 YT 5 细胞预孵育时，Aloxistatin (E64d) (特异性阻断半胱氨酸蛋白酶，但不阻断丝氨酸蛋白酶，如颗粒酶) 能够完全阻断 CatL 底物 Z-Phe-Arg-aminomethylcoumarin 的周转。Aloxistatin (E64d) 是一种广谱的细胞渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
Aloxistatin (E64d) is a cell-permeable and irreversible broad-spectrum cysteine protease inhibitor. Aloxistatin (E64d) exhibits entry-blocking effect for MERS-CoV.
体内研究：
Aloxistatin (E64d) (灌胃) 会导致豚鼠的脑、CSF 和血浆 Aβ (40) 和 Aβ (42) 剂量依赖性减少。Aloxistatin 还引起脑 CTFβ 的双相剂量依赖性减少。Aloxistatin 导致脑 sAβPPα 剂量依赖性增加。平均 sAβPPα 水平显著高于 5 mg/kg/天或更大的 Aloxistatin 剂量的无剂量组，最高 Aloxistatin 剂量导致 sAβPPα 的最大增加比对照组高约 54%。与 Aβ 效应类似，口服 Aloxistatin 会产生双相剂量依赖性脑组织蛋白酶 B 活性降低。最低有效剂量约为 1 mg/kg/天，最高 Aloxistatin 剂量导致脑组织蛋白酶 B 活性的最大降低，比对照组低约 91%。因此，Aloxistatin 降低豚鼠脑组织蛋白酶 B 活性的方式与化合物抑制组织蛋白酶 B β-分泌酶活性的方式一致。Aloxistatin (E64d) 抑制大鼠 AT1AR 和 ACE 基因表达的增加。RNH-6270 或 Aloxistatin 的给药减少了 HF 大鼠心肌内冠状动脉超氧化物产生的增加。
体外研究：
Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累，IC50 为 0.5±0.11 μM。对于细胞表面 PrP-sen 检测，PrP-sen 从经过磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (PIPLC) 处理的培养基中免疫沉淀，以从细胞表面释放脉冲-35S-标记的 PrP-sen。除了对照细胞，所有细胞的标记培养基中的 Aloxistatin 分别维持在 15 μM。当与 NK-92 或 YT 5 细胞预孵育时，Aloxistatin (E64d) (特异性阻断半胱氨酸蛋白酶，但不阻断丝氨酸蛋白酶，如颗粒酶) 能够完全阻断 CatL 底物 Z-Phe-Arg-aminomethylcoumarin 的周转。Aloxistatin (E64d) 是一种广谱的细胞渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
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