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编 号:F496150
分子式:C16H11BrN2O2
分子量:343.17
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生物活性:
Emrusolmin (Anle138b), an oligomeric aggregation inhibitor, blocks the formation of pathological aggregates of prion protein (PrPSc) and of α-synuclein (α-syn). Emrusolmin strongly inhibits oligomer accumulation, neuronal degeneration, and disease progression in vivo. Emrusolmin has low toxicity and an excellent oral bioavailability and blood-brain-barrier penetration. Emrusolmin blocks Aβ channels and rescues disease phenotypes in a mouse model for amyloid pathology.

体内研究:
Emrusolmin 显示出与病理聚集体的结构依赖性结合,并在体外和体内强烈抑制朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理寡聚体的形成。 Emrusolmin (0.6-2 g/kg;口服) 调节 α-突触核蛋白寡聚化。Animal Model:Two‐month‐old PLP‐hαSyn mice
Dosage:0.6 and 2 g/kg
Administration:Oral
Result:Prevented motor deficits and neurodegeneration in the PLP‐hαSyn mice.

体外研究:
低聚物聚集体被认为是关键的神经毒剂。Emrusolmin 可阻断朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理聚集体的形成,后者沉积在帕金森病和其他突触核蛋白病 (如路易体痴呆和多系统萎缩症) 中。Emrusolmin 强烈抑制所有测试的朊病毒菌株,包括 BSE 衍生和人类朊病毒。Emrusolmin 显示出与病理聚集体的结构依赖性结合,并强烈抑制朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理寡聚体的形成。
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