产品
编 号：F495124
分子式：C35H36F3N3O4
分子量：619.67
分子式：C35H36F3N3O4
分子量：619.67
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
1554
In-stock
5mg
1136
In-stock
10mg
1824
In-stock
结构图
CAS No: 880635-03-0
产品详情
生物活性：
GW6471 is a potent PPARα antagonist.
体内研究：
为了测试体内 PPARα 拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。Caki-1 细胞皮下植入裸鼠 (Nu/Nu)。在肿瘤块直径达到～5 mm 后，每隔一天腹膜内给药 GW6471，持续 4 周，剂量 (20 mg/kg 小鼠体重) 在体内剂量反应研究中被描述为有效，并在此处确认有效。车辆和 GW6471 处理的动物之间的肿瘤生长存在显著差异。根据动物的体重，在 GW6471 的剂量下没有观察到毒性，并且实验室值，包括肾和肝功能测试，没有受到不利影响。为了证明 GW6471 的靶向作用，在肿瘤中评估了 c-Myc 水平，结果显示在 GW6471 处理的动物中显著降低。
体外研究：
在基于细胞的报告基因测定中，GW6471 完全抑制 GW409544 诱导的 PPARα 激活，IC50 为 0.24 μM。通过 MTT 测定评估 PPARα 对肾细胞癌 (RCC) 细胞活力的功能作用。Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 细胞分别与特定 PPARα 激动剂 WY14，643 或特定 PPARα 拮抗剂 GW6471 以 12.5 至 100 μM 的浓度孵育 72 小时，并且评估细胞活力。虽然 WY14，643 对细胞活力没有影响或略有增加，但 GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力 (高达约 80%)。
GW6471 is a potent PPARα antagonist.
体内研究：
为了测试体内 PPARα 拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。Caki-1 细胞皮下植入裸鼠 (Nu/Nu)。在肿瘤块直径达到～5 mm 后，每隔一天腹膜内给药 GW6471，持续 4 周，剂量 (20 mg/kg 小鼠体重) 在体内剂量反应研究中被描述为有效，并在此处确认有效。车辆和 GW6471 处理的动物之间的肿瘤生长存在显著差异。根据动物的体重，在 GW6471 的剂量下没有观察到毒性，并且实验室值，包括肾和肝功能测试，没有受到不利影响。为了证明 GW6471 的靶向作用，在肿瘤中评估了 c-Myc 水平，结果显示在 GW6471 处理的动物中显著降低。
体外研究：
在基于细胞的报告基因测定中，GW6471 完全抑制 GW409544 诱导的 PPARα 激活，IC50 为 0.24 μM。通过 MTT 测定评估 PPARα 对肾细胞癌 (RCC) 细胞活力的功能作用。Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 细胞分别与特定 PPARα 激动剂 WY14，643 或特定 PPARα 拮抗剂 GW6471 以 12.5 至 100 μM 的浓度孵育 72 小时，并且评估细胞活力。虽然 WY14，643 对细胞活力没有影响或略有增加，但 GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力 (高达约 80%)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备