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编 号:F494451
分子式:C19H14Cl2N2O3S
分子量:421.3
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Vismodegib (GDC-0449) is an orally active hedgehog pathway inhibitor with an IC50 of 3 nM. Vismodegib also inhibits P-gp, ABCG2 with IC50 values of 3.0 μM and 1.4 μM, respectively.

体内研究:
Vismodegib (0.3 to 75 mg/kg,po) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。Vismodegib (> 46 mg/kg,口服) 导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟。

体外研究:
Vismodegib (HhAntag691) 是一种 ABCG2 抑制剂,可通过阻断 HEK293 细胞中 NSC 279836 (另一种 ABCG2 底物) 的输出来增加其有效细胞内浓度。Vismodegib (HhAntag691,10 μM),使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感。Vismodegib (25 μM 或 50 μM) 浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞。
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