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编 号:F494255
分子式:C17H14BrN3O2S
分子量:404.28
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Lesinurad is a URAT1 and OAT inhibitor, is determined to be a substrate for the kidney transporters OAT1 and OAT3 with Km values of 0.85 and 2 μM, respectively.

体内研究:
Lesinurad (RDEA594) 显示出比其前药 RDEA806 更好的药代动力学。100 mg 剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 产生的药理作用相同。

体外研究:
Lesinurad 是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物,Km 值分别为 0.85 和 2 μM。Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,可增加近端肾小管尿酸盐排泄。Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的尿酸降低剂,通过抑制尿酸再摄取,表现出良好的 p450 特征,抑制 CYP2C9 和 CYP2C8,IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 μM。
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