产品
编 号：F494114
分子式：C17H18N4O4
分子量：342.35
分子式：C17H18N4O4
分子量：342.35
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 878437-15-1
产品详情
生物活性：
PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM.
体内研究：
PA-8 (100 pmol/5 μL；鞘内注射；一次；雄性 ddY 小鼠) 处理在体内抑制 PACAP 诱导的厌恶反应和机械异常性疼痛。 PA-8 (3-30 mg/kg，po) 处理导致福尔马林诱导的伤害性反应第二阶段的剂量依赖性减弱。PA-8 还抑制脊髓同侧背角的 c-fos 上调。Animal Model:Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol)
Dosage:100 pmol/5 μL
Administration:Intrathecal injection; once
Result:Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
体外研究：
在 PAC1/CHO 细胞中，PA-8 (10 pM 至 10 nM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化。在 VPAC1/CHO 和 VPAC2/CHO 细胞中，PACAP (1 nM) 也诱导 CREB 磷酸化；然而，PA-8 (10 pM 至 10 nM) 不会抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化。
PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM.
体内研究：
PA-8 (100 pmol/5 μL；鞘内注射；一次；雄性 ddY 小鼠) 处理在体内抑制 PACAP 诱导的厌恶反应和机械异常性疼痛。 PA-8 (3-30 mg/kg，po) 处理导致福尔马林诱导的伤害性反应第二阶段的剂量依赖性减弱。PA-8 还抑制脊髓同侧背角的 c-fos 上调。Animal Model:Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol)
Dosage:100 pmol/5 μL
Administration:Intrathecal injection; once
Result:Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
体外研究：
在 PAC1/CHO 细胞中，PA-8 (10 pM 至 10 nM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化。在 VPAC1/CHO 和 VPAC2/CHO 细胞中，PACAP (1 nM) 也诱导 CREB 磷酸化；然而，PA-8 (10 pM 至 10 nM) 不会抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备