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编 号:F493656
分子式:C17H11N3O6S
分子量:385.35
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生物活性:
ML221 is a potent apelin (APJ) functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC50s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC80 of 10 nM in both assays.

体外研究:
ML221 是一种有效的 apelin/APJ 功能性拮抗剂,可抑制 apelin-13 介导的 APJ 激活,在 cAMP 测定中的 IC50 为 0.70 μM,在 β-arrestin 测定中为 1.75 μM,并且两种测定中的 EC80 均为 10 nM。ML221 比细胞中密切相关的血管紧张素 II 型 1 (AT1) 受体 (IC50,>79 μM) 的选择性高 37 倍以上。ML221 对一系列 GPCR 表现出有限的交叉反应性,但 κ-阿片类药物和苯二氮卓酮受体 (ML221 相关抗体:
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