产品
编 号：F492660
分子式：C21H12ClF5N2
分子量：422.78
分子式：C21H12ClF5N2
分子量：422.78
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
608
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5mg
481
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10mg
672
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50mg
2635
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结构图
CAS No: 875787-07-8
产品详情
生物活性：
LXR-623 is a brain-penetrant partial LXRα and full LXRβ agonist, with IC50s of 24 nM and 179 nM, respectively.
体内研究：
LXR-623 (400 mg/kg，po) 穿过血脑屏障，诱导靶基因表达，并在大脑中的 GBM 细胞中达到处理水平，而外周活动极少。LXR-623 抑制肿瘤生长，促进肿瘤细胞死亡，并延长携带颅内患者来源 GBMs 的小鼠的生存期。 与安慰剂组相比，LXR-623 (1.5、5 mg/kg/天) 显著减缓动物动脉粥样硬化的进展。 WAY-252623 (15 和 50 mg/kg) 以剂量依赖性方式显著减少动脉粥样硬化。WAY-252623 (20、60 和 120 mg/kg/天，口服) 在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中显示出中性脂质作用。 此外，LXR-623 (50 mg/kg) 在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 剂量依赖性地上调猴子全血细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的转录，与剂量成正比。
体外研究：
LXR-623 在体外有效杀死 U87EGFRvIII 和 GBM39 细胞，同时完全保护 NHA。LXR-623 还在所有三种细胞系中增加 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。LXR-623 抑制 LDLR 表达，增加 ABCA1 外排转运蛋白的表达，并在所有测试的 GBM 样本中诱导大量细胞死亡。LXR-623 (5 μM) 还通过激活 LXRβ诱导 GBM 细胞死亡。 LXR-623 在体外处理人 PBMC 显著增加 ABCA1 和 ABCG1的转录。
LXR-623 is a brain-penetrant partial LXRα and full LXRβ agonist, with IC50s of 24 nM and 179 nM, respectively.
体内研究：
LXR-623 (400 mg/kg，po) 穿过血脑屏障，诱导靶基因表达，并在大脑中的 GBM 细胞中达到处理水平，而外周活动极少。LXR-623 抑制肿瘤生长，促进肿瘤细胞死亡，并延长携带颅内患者来源 GBMs 的小鼠的生存期。 与安慰剂组相比，LXR-623 (1.5、5 mg/kg/天) 显著减缓动物动脉粥样硬化的进展。 WAY-252623 (15 和 50 mg/kg) 以剂量依赖性方式显著减少动脉粥样硬化。WAY-252623 (20、60 和 120 mg/kg/天，口服) 在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中显示出中性脂质作用。 此外，LXR-623 (50 mg/kg) 在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 剂量依赖性地上调猴子全血细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的转录，与剂量成正比。
体外研究：
LXR-623 在体外有效杀死 U87EGFRvIII 和 GBM39 细胞，同时完全保护 NHA。LXR-623 还在所有三种细胞系中增加 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。LXR-623 抑制 LDLR 表达，增加 ABCA1 外排转运蛋白的表达，并在所有测试的 GBM 样本中诱导大量细胞死亡。LXR-623 (5 μM) 还通过激活 LXRβ诱导 GBM 细胞死亡。 LXR-623 在体外处理人 PBMC 显著增加 ABCA1 和 ABCG1的转录。
产品资料
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