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编 号:F492382
分子式:C24H28FN3O2
分子量:409.5
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生物活性:
YIL781 is a potent and orally active ghrelin receptor (GHSR) antagonist. YIL781 produces a greater improvement in glucose homeostasis in rats. YIL781 inhibits the calcium response induced by ghrelin with pIC50 values of 7.90 and 8.27, respectively.

体内研究:
YIL781 (0.1-5 μg/5 μL) 减弱生长素释放肽诱导的血糖水平上调。而单独使用 YIL781 不会影响血糖水平。

体外研究:
YIL781 (10-300 nM) 诱导生长素释放肽 CRC 的浓度依赖性平行右移,在 100 和 300 nM 时最大反应有轻微但具有统计学意义的抑制,达到约 90% 的类似激动剂最大反应。
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