产品
编 号：F491428
分子式：C24H16Cl2F2N6O
分子量：513.33
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 874119-56-9
产品详情
生物活性：
GSK-25 is a potent, selective and orally bioavailable ROCK1 inhibitor (IC50=7 nM). GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases (>100 fold), as well as RSK1 and p70S6K (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM). GSK-25 inhibits P450 profile (IC50s of 2.5, 5.2, 2.5 μM for CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, respectively).
体内研究：
GSK-25 (大鼠主动脉 IC50=256 nM) 在自发性高血压大鼠 (SHR) 高血压模型中进行分析。在 30 mg/kg (口服) 时，GSK-25 可使血压下降 25 mmHg (t=3 小时)。 GSK-25 具有良好的口服生物利用度 (49 % 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠和猴子中为 19%)，良好的半衰期 (大鼠为 1.8 小时，猴子为 2.2 小时)。
GSK-25 is a potent, selective and orally bioavailable ROCK1 inhibitor (IC50=7 nM). GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases (>100 fold), as well as RSK1 and p70S6K (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM). GSK-25 inhibits P450 profile (IC50s of 2.5, 5.2, 2.5 μM for CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, respectively).
体内研究：
GSK-25 (大鼠主动脉 IC50=256 nM) 在自发性高血压大鼠 (SHR) 高血压模型中进行分析。在 30 mg/kg (口服) 时，GSK-25 可使血压下降 25 mmHg (t=3 小时)。 GSK-25 具有良好的口服生物利用度 (49 % 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠和猴子中为 19%)，良好的半衰期 (大鼠为 1.8 小时，猴子为 2.2 小时)。
产品资料
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