产品
编 号：F491213
分子式：C25H34N6O3S
分子量：498.64
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结构图
CAS No: 873652-48-3
产品详情
生物活性：
GDC-0152 is a potent IAPs inhibitor, and binds to the BIR3 domains of XIAP, cIAP1, cIAP2 and the BIR domain of ML-IAP with Ki values of 28 nM, 17 nM, 43 nM and 14 nM, respectively.
体内研究：
基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152具有中等的预测肝脏清除率。在0.1 ~ 100 μM的浓度范围内，GDC-0152在小鼠(88 ~ 91%)、大鼠(89 ~ 91%)、狗(81 ~ 90%)、猴子(76 ~ 85%)和人(75 ~ 83%)的血浆蛋白结合程度中等，具有可比性;在家兔中观察到更高的血浆-蛋白结合(95 - 96%)。在所有试验物种中，GDC-0152并不优先分布于血-血浆分配比在0.6 - 1.1之间的红细胞。GDC-0152的最大C为53.7 μM, AUC为203.5 h·μM。
体外研究：
GDC-0152 可以阻断涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。使用瞬时转染的 HEK293T 细胞，GDC-0152 可破坏 XIAP 与部分加工的 caspase-9 的结合，并破坏 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 与 Smac 的结合。在黑色素瘤 SK-MEL28 细胞中，ML-IAP 和 Smac 的内源性关联也被 GDC-0152 有效消除。GDC-0152 导致 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的细胞活力降低，同时对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 没有影响。发现 GDC-0152 以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。GDC-0152 可诱导 A2058 黑色素瘤细胞中的 cIAP1 快速降解。它在低至 10 nM 的浓度下有效诱导 cIAP1 降解，与其对 cIAP1的亲和力一致。
GDC-0152 is a potent IAPs inhibitor, and binds to the BIR3 domains of XIAP, cIAP1, cIAP2 and the BIR domain of ML-IAP with Ki values of 28 nM, 17 nM, 43 nM and 14 nM, respectively.
体内研究：
基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152具有中等的预测肝脏清除率。在0.1 ~ 100 μM的浓度范围内，GDC-0152在小鼠(88 ~ 91%)、大鼠(89 ~ 91%)、狗(81 ~ 90%)、猴子(76 ~ 85%)和人(75 ~ 83%)的血浆蛋白结合程度中等，具有可比性;在家兔中观察到更高的血浆-蛋白结合(95 - 96%)。在所有试验物种中，GDC-0152并不优先分布于血-血浆分配比在0.6 - 1.1之间的红细胞。GDC-0152的最大C为53.7 μM, AUC为203.5 h·μM。
体外研究：
GDC-0152 可以阻断涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。使用瞬时转染的 HEK293T 细胞，GDC-0152 可破坏 XIAP 与部分加工的 caspase-9 的结合，并破坏 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 与 Smac 的结合。在黑色素瘤 SK-MEL28 细胞中，ML-IAP 和 Smac 的内源性关联也被 GDC-0152 有效消除。GDC-0152 导致 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的细胞活力降低，同时对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 没有影响。发现 GDC-0152 以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。GDC-0152 可诱导 A2058 黑色素瘤细胞中的 cIAP1 快速降解。它在低至 10 nM 的浓度下有效诱导 cIAP1 降解，与其对 cIAP1的亲和力一致。
产品资料
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