产品
编 号：F491045
分子式：C23H21N3O2
分子量：371.43
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结构图
CAS No: 873305-35-2
产品详情
生物活性：
AIM-100 is a potent and selective Ack1 inhibitor with an IC50 of 21.58 nM. AIM-100 also inhibits Tyr267 phosphorylation. AIM-100 does not inhibits other kinases including PI3-kinase and AKT subfamily members. AIM-100 has an anticancer effect.
体内研究：
在雄性去势裸鼠中，AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长。
体外研究：
AIM-100 (2-10 μM；48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活，还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化，导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化，而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长。Ack1 抑制剂 AIM-100 不不仅抑制 Ack1 活性，而且能够抑制 AR Tyr267 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集。 AIM-100 能够抑制 pTyr267-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合，并抑制 AR 转录活性。
AIM-100 is a potent and selective Ack1 inhibitor with an IC50 of 21.58 nM. AIM-100 also inhibits Tyr267 phosphorylation. AIM-100 does not inhibits other kinases including PI3-kinase and AKT subfamily members. AIM-100 has an anticancer effect.
体内研究：
在雄性去势裸鼠中，AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长。
体外研究：
AIM-100 (2-10 μM；48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活，还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化，导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化，而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长。Ack1 抑制剂 AIM-100 不不仅抑制 Ack1 活性，而且能够抑制 AR Tyr267 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集。 AIM-100 能够抑制 pTyr267-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合，并抑制 AR 转录活性。
产品资料
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