产品
编 号：F491018
分子式：C28H29N5OS
分子量：483.63
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结构图
CAS No: 873225-46-8
产品详情
生物活性：
IKK 16 is a selective IκB kinase (IKK) inhibitor for IKK2, IKK complex and IKK1 with IC50s of 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively. IKK16 also inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) with an IC50 of 50 nM.
体内研究：
IKK 16 还在细胞因子释放的急性模型中表现出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg，sc) 或 (30 mg/kg，po) 在指定剂量下的两种给药途径均导致 86% (sc) 和 75% (po) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg，sc) 在小鼠的巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中也有活性。该模型对中性粒细胞外渗的最大抑制约为 50%。用 IKK 16 (1 mg/kg, iv) 处理脓毒症小鼠导致肝脏中 Akt 和 eNOS 上丝氨酸残基的磷酸化程度显著增加 (P<0.05)。
体外研究：
IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。IKK 16 是一种富含亮氨酸的repeat kinase-2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。IKK 16 在体外对 LRRK2 表现出亚微摩尔 IC50 浓度，低于观察到的 Ser935 磷酸化细胞抑制作用。IKK 16 (20 μM) 可以在体外抑制 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 或 A2016T/G2019S (IRM) 细胞中的 LRRK2 Ser935 磷酸化。
IKK 16 is a selective IκB kinase (IKK) inhibitor for IKK2, IKK complex and IKK1 with IC50s of 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively. IKK16 also inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) with an IC50 of 50 nM.
体内研究：
IKK 16 还在细胞因子释放的急性模型中表现出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg，sc) 或 (30 mg/kg，po) 在指定剂量下的两种给药途径均导致 86% (sc) 和 75% (po) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg，sc) 在小鼠的巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中也有活性。该模型对中性粒细胞外渗的最大抑制约为 50%。用 IKK 16 (1 mg/kg, iv) 处理脓毒症小鼠导致肝脏中 Akt 和 eNOS 上丝氨酸残基的磷酸化程度显著增加 (P<0.05)。
体外研究：
IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。IKK 16 是一种富含亮氨酸的repeat kinase-2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。IKK 16 在体外对 LRRK2 表现出亚微摩尔 IC50 浓度，低于观察到的 Ser935 磷酸化细胞抑制作用。IKK 16 (20 μM) 可以在体外抑制 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 或 A2016T/G2019S (IRM) 细胞中的 LRRK2 Ser935 磷酸化。
产品资料
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