产品
编 号：F490204
分子式：C16H23Cl2N3O2S
分子量：392.34
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结构图
CAS No: 871543-07-6
产品详情
生物活性：
H-1152 dihydrochloride is a membrane-permeable and selective ROCK inhibitor, with a Ki value of 1.6 nM, and an IC50 value of 12 nM for ROCK2.
体外研究：
H-1152 dihydrochloride 是 Rho 激酶的抑制剂，对 ROCK2 的 IC50 为 12 nM。H-1152 dihydrochloride (H-1152 dihydrochloride P) 对 CaMKII、PKG、AuroraA、PKA、Src、PKC、MLCK、Abl、EGFR、MKK4、GSK3α、AMPK 和 P38α 也表现出较低的抑制活性，IC50 分别为 0.180、0.360、0.745、3.03、3.06、5.68、28.3、7.77、50.0、16.9、60.7、100 和 100 μM。H-1152 dihydrochloride 有效抑制 Rho 激酶，Ki 为 1.6 nM，并轻微抑制 PKA、PKC 和 MLCK，Ki 分别为 0.63、9.27 和 10.1 μM。H-1152 dihydrochloride (0.1-10 μM) 高度抑制 MARCKS 磷酸化，在 LPA 处理的细胞中 IC50 值为 2.5 μM，但在 PDBu 处理的细胞中没有显示出如此明显的作用。H-1152 dihydrochloride (0.5-10 μM) 不会导致神经元存活率下降。H-1152 dihydrochloride (1、5 或 10 μM) 也不会改变不同神经元形态的比率。此外，H-1152 dihydrochloride (10 μM) 可增加 BMP4 和 LIF 培养物中的神经突长度。
H-1152 dihydrochloride is a membrane-permeable and selective ROCK inhibitor, with a Ki value of 1.6 nM, and an IC50 value of 12 nM for ROCK2.
体外研究：
H-1152 dihydrochloride 是 Rho 激酶的抑制剂，对 ROCK2 的 IC50 为 12 nM。H-1152 dihydrochloride (H-1152 dihydrochloride P) 对 CaMKII、PKG、AuroraA、PKA、Src、PKC、MLCK、Abl、EGFR、MKK4、GSK3α、AMPK 和 P38α 也表现出较低的抑制活性，IC50 分别为 0.180、0.360、0.745、3.03、3.06、5.68、28.3、7.77、50.0、16.9、60.7、100 和 100 μM。H-1152 dihydrochloride 有效抑制 Rho 激酶，Ki 为 1.6 nM，并轻微抑制 PKA、PKC 和 MLCK，Ki 分别为 0.63、9.27 和 10.1 μM。H-1152 dihydrochloride (0.1-10 μM) 高度抑制 MARCKS 磷酸化，在 LPA 处理的细胞中 IC50 值为 2.5 μM，但在 PDBu 处理的细胞中没有显示出如此明显的作用。H-1152 dihydrochloride (0.5-10 μM) 不会导致神经元存活率下降。H-1152 dihydrochloride (1、5 或 10 μM) 也不会改变不同神经元形态的比率。此外，H-1152 dihydrochloride (10 μM) 可增加 BMP4 和 LIF 培养物中的神经突长度。
产品资料
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