产品
编 号：F489694
分子式：C32H27Cl2N3O4
分子量：588.48
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 870823-12-4
产品详情
生物活性：
MK 0893 is a potent and selective glucagon receptor antagonist with an IC50 of 6.6 nM.
体内研究：
MK 0893 在 hGCGR 小鼠和恒河猴中减弱胰高血糖素诱导的葡萄糖升高。它还降低急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在 hGCGR ob/ob 小鼠中，它在 3 和 10 mpk 单剂量下分别将葡萄糖 (AUC 0-6 h) 降低 32% 和 39%。在高脂肪饮食的 hGCGR 小鼠中，相对于载体对照和瘦 hGCGR 小鼠之间的差异，饲料中 3 和 10 mpk po 的 MK 0893 在第 10 天分别降低了 89% 和 94% 的血糖水平。
体外研究：
MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性，对GIPR的 IC50值为1020 nM，对PAC1的 IC50为9200 nM，对GLP-1R、VPAC1和VPAC2的 IC50 >10000 nM。MK 0893对恒河猴GCGR有活性，在表达恒河猴GCGR 的CHO细胞的cAMP实验中显示IC50为56 nM 。
MK 0893 is a potent and selective glucagon receptor antagonist with an IC50 of 6.6 nM.
体内研究：
MK 0893 在 hGCGR 小鼠和恒河猴中减弱胰高血糖素诱导的葡萄糖升高。它还降低急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在 hGCGR ob/ob 小鼠中，它在 3 和 10 mpk 单剂量下分别将葡萄糖 (AUC 0-6 h) 降低 32% 和 39%。在高脂肪饮食的 hGCGR 小鼠中，相对于载体对照和瘦 hGCGR 小鼠之间的差异，饲料中 3 和 10 mpk po 的 MK 0893 在第 10 天分别降低了 89% 和 94% 的血糖水平。
体外研究：
MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性，对GIPR的 IC50值为1020 nM，对PAC1的 IC50为9200 nM，对GLP-1R、VPAC1和VPAC2的 IC50 >10000 nM。MK 0893对恒河猴GCGR有活性，在表达恒河猴GCGR 的CHO细胞的cAMP实验中显示IC50为56 nM 。
产品资料
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