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编 号:F058111
分子式:C19H22N2O
分子量:294.39
产品类型
结构图
CAS No: 118-10-5
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产品详情
生物活性:
Cinchonine is a natural compound present in Cinchona bark with antimalarial, antitumor, anti-inflammatory, anti platelet-aggregation and anti-obesity properties. Cinchonine inhibits cells proliferation and autophagy and induces apoptosis through activation of Caspase-3. Cinchonine activates endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in human liver cancer cells.
体内研究:
Cinchonine (0.265-0.530 mg/kg,瘤内注射,LLC细胞,14 天) 可以诱导细胞凋亡,抑制 BALB/c 裸鼠体内的肿瘤生长,具有低毒性。Cinchonine (4 mg/kg/day,19 天,腹腔注射,LLC 细胞) 对 BLAB/c 裸鼠的肺癌细胞具有低毒性的抗转移活性。Cinchonine (50mg/kg,i.p.) 在 C57BL/6B 小鼠体内具有抗肥胖活性。Animal Model:BALB/c nude mice
Dosage:4 mg/kg/day
Administration:Intraperitoneal injection, for 19 days
Result:Inhibited metastatic activity
Animal Model:BALB/c nude mice
Dosage:0.265 and 0.530 mg/kg
Administration:Intratumorally injection, for 14 days
Result:Inhibited tumor growth with more TUNEL positive cells (DNA fragmentation indicator).
Animal Model:High-fat-diet (HFD) induced obesity in C57BL/6B mice
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Reduced body weight gain (?38%), visceral fat-pad weights (?26%).
体外研究:
Cinchonine 可以抑制 HepG2 和 SMCC7721 (180 μM, 24 h) 以及 HeLa 和 A549 (180 μM, 48-96 h) 细胞的增殖,诱导细胞凋亡。Cinchonine (50-100 μM, 24 h) 在 A549 和 H1975 肺癌细胞中抑制肿瘤生长,IC[50] 值分别为 76.67 和 87.44 μM。 Cinchonine (0-20 μM, 24 h) 通过对成熟溶酶体水解酶的抑制作用阻断自噬通路。Cinchonine (20 μM) 诱导破骨细胞分化和成骨作用。Cinchonine 通过抑制 Ca2+ 通量 (IC50: 300 μM) 和Kinase C (IC50: 20 μM) 来抑制血小板聚集。Cinchonine 可以抑制 T. evansi增殖 (0-100 μM, 72 h),24小时内的 IC50为 16.96 μM。