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编 号:F489042
分子式:C21H22Cl2N4O2
分子量:433.33
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生物活性:
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) inhibits the phosphorylated ERK2 (pERK) and downstream kinase RSK (pRSK) in an A375 melanoma cell line.

体内研究:
在药代动力学研究中,该检测方法的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学。

体外研究:
Ulixertinib (BVD-523;10、20、30 μM;48 小时) 和 VS-5584 联合处理可显著诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡-1。
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