产品
编 号：F488615
分子式：C29H34BrNO2
分子量：508.49
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结构图
CAS No: 869113-09-7
产品详情
生物活性：
Umeclidinium bromide is a novel mAChR antagonist. The affinity (Ki) of Umeclidinium bromide for the cloned human M1-M5 mAChRs ranges from 0.05 to 0.16 nM.
体内研究：
当 Umeclidinium bromide (GSK573719A) 连续 5 天每天一次给予小鼠 (0.025 μg 鼻内) 时，第 5 天的抑制水平略高于对相同小鼠单次给药后获得的抑制水平 (60 对 35%，分别)。给药第五天后，小鼠再休息 5 天，使支气管运动张力恢复到基线水平。第六天，小鼠接受最后一剂拮抗剂，并再次接受 Mch 攻击。抑制水平基本上与测试第一天发现的水平相同，表明耐受性对于乌美溴铵的重复鼻内递送不明显。相比之下，当 Umeclidinium bromide 以 ED50 值的 100 倍剂量 (鼻内) 口服 (2.0 mg/kg) 给小鼠时，没有观察到针对 Mch 挑战的保护作用。
体外研究：
在人胚肾 293 细胞中，Umeclidinium bromide (GSK573719A) 以浓度依赖性方式抑制人 ether-a-go-go 相关基因通道尾电流 (IC50=9.4 μM)。Umeclidinium bromide，以前称为 GSK573719，是一种新型的高亲和力特异性 mAChR 拮抗剂。它是一种有效的药物，在克隆的人 M3 mAChR 和离体人支气管中的内源性 mAChR 中表现出缓慢的功能可逆性。
Umeclidinium bromide is a novel mAChR antagonist. The affinity (Ki) of Umeclidinium bromide for the cloned human M1-M5 mAChRs ranges from 0.05 to 0.16 nM.
体内研究：
当 Umeclidinium bromide (GSK573719A) 连续 5 天每天一次给予小鼠 (0.025 μg 鼻内) 时，第 5 天的抑制水平略高于对相同小鼠单次给药后获得的抑制水平 (60 对 35%，分别)。给药第五天后，小鼠再休息 5 天，使支气管运动张力恢复到基线水平。第六天，小鼠接受最后一剂拮抗剂，并再次接受 Mch 攻击。抑制水平基本上与测试第一天发现的水平相同，表明耐受性对于乌美溴铵的重复鼻内递送不明显。相比之下，当 Umeclidinium bromide 以 ED50 值的 100 倍剂量 (鼻内) 口服 (2.0 mg/kg) 给小鼠时，没有观察到针对 Mch 挑战的保护作用。
体外研究：
在人胚肾 293 细胞中，Umeclidinium bromide (GSK573719A) 以浓度依赖性方式抑制人 ether-a-go-go 相关基因通道尾电流 (IC50=9.4 μM)。Umeclidinium bromide，以前称为 GSK573719，是一种新型的高亲和力特异性 mAChR 拮抗剂。它是一种有效的药物，在克隆的人 M3 mAChR 和离体人支气管中的内源性 mAChR 中表现出缓慢的功能可逆性。
产品资料
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