产品
编 号：F488383
分子式：C25H20N6O
分子量：420.47
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结构图
CAS No: 868612-83-3
产品详情
生物活性：
IN-1130 is a highly selective transforming growth factor-β type I receptor kinase (ALK5) inhibitor with an IC50 of 5.3 nM for ALK5-mediated Smad3 phosphorylation. IN-1130 inhibits ALK5 phosphorylation of casein (IC50=36 nM) and p38α mitogen-activated protein kinase (IC50=4.3 μM). IN-1130 suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy and blocks breast cancer lung metastasis.
体内研究：
IN-1130 (10、20 mg/kg/天；腹腔注射；持续 7 和 14 天) 以 10 mg/kg 减少间质性肾炎和纤维化 (箭头) 的程度，以 20 mg/kg 显著减少或不存在组织病理学变化单侧输尿管梗阻 (UUO) 大鼠。 IN-1130 (10、20 mg/kg/天；持续 14 天) 剂量依赖性地降低大鼠 UUO 肾脏中 TGF-β1 mRNA 的水平并抑制 Smad2、α-SMA 和肌成纤维细胞的磷酸化。 IN-1130 (40 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 3 周) 在 MMTV/c-Neu 小鼠 (八周龄雌性 BALB/c 小鼠) 体内抑制乳腺癌向肺部的转移)。Animal Model:Six-week-old male Sprague–Dawley rats weighing 180-200 g
Dosage:10 and 20 mg/kg
Administration:IP; daily; for 7 and 14 days
Result:Reduced the extent of interstitial nephritis and fibrosis (arrowheads) with 10 mg/kg.
体外研究：
IN-1130 (0.5、1 μM；持续 2 小时) 抑制 HepG2 和 4T1 细胞中 TGF-β 刺激的 Smad2 磷酸化和随后的核转位。 IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 恢复 TGF-β 介导的 E-钙粘蛋白表达下降。IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 抑制 MCF10A 细胞中 TGF-β 诱导的 MMPs mRNA 表达和分泌的 MMPs 的明胶分解活性。 IN-1130 (1 μM；预处理 30 分钟) 抑制 TGF-β 诱导的 MDA-MB-231 细胞、NMuMG 和 MCF10A 细胞的迁移和侵袭。
IN-1130 is a highly selective transforming growth factor-β type I receptor kinase (ALK5) inhibitor with an IC50 of 5.3 nM for ALK5-mediated Smad3 phosphorylation. IN-1130 inhibits ALK5 phosphorylation of casein (IC50=36 nM) and p38α mitogen-activated protein kinase (IC50=4.3 μM). IN-1130 suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy and blocks breast cancer lung metastasis.
体内研究：
IN-1130 (10、20 mg/kg/天；腹腔注射；持续 7 和 14 天) 以 10 mg/kg 减少间质性肾炎和纤维化 (箭头) 的程度，以 20 mg/kg 显著减少或不存在组织病理学变化单侧输尿管梗阻 (UUO) 大鼠。 IN-1130 (10、20 mg/kg/天；持续 14 天) 剂量依赖性地降低大鼠 UUO 肾脏中 TGF-β1 mRNA 的水平并抑制 Smad2、α-SMA 和肌成纤维细胞的磷酸化。 IN-1130 (40 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 3 周) 在 MMTV/c-Neu 小鼠 (八周龄雌性 BALB/c 小鼠) 体内抑制乳腺癌向肺部的转移)。Animal Model:Six-week-old male Sprague–Dawley rats weighing 180-200 g
Dosage:10 and 20 mg/kg
Administration:IP; daily; for 7 and 14 days
Result:Reduced the extent of interstitial nephritis and fibrosis (arrowheads) with 10 mg/kg.
体外研究：
IN-1130 (0.5、1 μM；持续 2 小时) 抑制 HepG2 和 4T1 细胞中 TGF-β 刺激的 Smad2 磷酸化和随后的核转位。 IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 恢复 TGF-β 介导的 E-钙粘蛋白表达下降。IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 抑制 MCF10A 细胞中 TGF-β 诱导的 MMPs mRNA 表达和分泌的 MMPs 的明胶分解活性。 IN-1130 (1 μM；预处理 30 分钟) 抑制 TGF-β 诱导的 MDA-MB-231 细胞、NMuMG 和 MCF10A 细胞的迁移和侵袭。
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