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编 号:F488343
分子式:C40H57N5O7
分子量:719.91
产品类型
结构图
CAS No: 868540-17-4
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产品详情
生物活性:
Carfilzomib (PR-171) is an irreversible proteasome inhibitor with an IC50 of 5 nM in ANBL-6 and RPMI 8226 cells.
体内研究:
Carfilzomib (2.0 mg/kg,iv) 与 70 mg/kg Vorinostat 联用几乎消除了 Granta-luciferace 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。与使用单一药物或毒性极小的对照组相比,联合处理可显著减少生物发光。
体外研究:
Carfilzomib 在体外显示出对 β5 亚基中 ChT-L 活性的优先抑制效力,在 10 nM 和更高剂量时抑制超过 80%,在剂量高达 100 nM 时对 PGPH 和 TL 活性影响很小或没有影响。Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力,IC50 小于 5 nM。Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性,因为 MM1.R 细胞的 IC50 为 15.2 nM,低于亲本 MM1.S 细胞的 29.3 nM 值。与 carfilzomib 和 HDACI 共同处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 细胞中,Carfilzomib 或 ONX0912 与伏立诺他联合处理可显著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤。