产品
编 号：F488144
分子式：C21H26N2O5
分子量：386.44
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结构图
CAS No: 868049-49-4
产品详情
生物活性：
Olodaterol (BI1744) is a selective, long acting β2-adrenoceptor (β2-AR) agonist (EC50=0.1 nM and pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor, respectively). Olodaterol can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pulmonary fibrosis.
体内研究：
Olodaterol (1 mg/kg；吸入；21 天) 加速体重恢复到控制水平 (第 21 天) 并减轻 TGF-β 诱导的肺纤维化。 Olodaterol (0.1~3 μg/kg；inhal.；5 hours) 诱导剂量依赖性支气管保护作用。 Olodaterol (0.3 和 0.6 μg/kg；inhal.；24 hours)) 在 0.5 小时后诱导大约 60% 的支气管保护作用。Animal Model:Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage:1 mg/mL
Administration:Inhal.; 21 days
Result:Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.
Animal Model:Guinea Pigs
Dosage:0.1~3 μg/kg
Administration:Inhal.; 5 hours
Result:Induced a dose-dependent bronchoprotection.
Animal Model:Dogs
Dosage:0.3 and 0.6 μg/kg
Administration:Inhal.; 24 hours
Result:Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 hours.
体外研究：
Olodaterol (0.001~10 nM；fibroblasts) 减弱生长因子诱导的运动和增殖。 Olodaterol (0.1~10 nM；fibroblasts) 干扰 FGF 诱导的信号级联磷酸化。 Olodaterol (0.001~1000 nM；30分钟；成纤维细胞) 以浓度依赖性方式增加细胞内 cAMP。Olodaterol (0~10 nM；30 分钟；成纤维细胞) 浓度依赖性地抑制 PICP 增加，在 10 nM 时的最大功效为 70%。Olodaterol 对 β2-AR 具有亚纳摩尔亲和力 (pKi=9.14)，与 β1-AR 和 β3-AR 亚型相比，Olodaterol 对该受体具有选择性。
Olodaterol (BI1744) is a selective, long acting β2-adrenoceptor (β2-AR) agonist (EC50=0.1 nM and pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor, respectively). Olodaterol can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pulmonary fibrosis.
体内研究：
Olodaterol (1 mg/kg；吸入；21 天) 加速体重恢复到控制水平 (第 21 天) 并减轻 TGF-β 诱导的肺纤维化。 Olodaterol (0.1~3 μg/kg；inhal.；5 hours) 诱导剂量依赖性支气管保护作用。 Olodaterol (0.3 和 0.6 μg/kg；inhal.；24 hours)) 在 0.5 小时后诱导大约 60% 的支气管保护作用。Animal Model:Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage:1 mg/mL
Administration:Inhal.; 21 days
Result:Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.
Animal Model:Guinea Pigs
Dosage:0.1~3 μg/kg
Administration:Inhal.; 5 hours
Result:Induced a dose-dependent bronchoprotection.
Animal Model:Dogs
Dosage:0.3 and 0.6 μg/kg
Administration:Inhal.; 24 hours
Result:Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 hours.
体外研究：
Olodaterol (0.001~10 nM；fibroblasts) 减弱生长因子诱导的运动和增殖。 Olodaterol (0.1~10 nM；fibroblasts) 干扰 FGF 诱导的信号级联磷酸化。 Olodaterol (0.001~1000 nM；30分钟；成纤维细胞) 以浓度依赖性方式增加细胞内 cAMP。Olodaterol (0~10 nM；30 分钟；成纤维细胞) 浓度依赖性地抑制 PICP 增加，在 10 nM 时的最大功效为 70%。Olodaterol 对 β2-AR 具有亚纳摩尔亲和力 (pKi=9.14)，与 β1-AR 和 β3-AR 亚型相比，Olodaterol 对该受体具有选择性。
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