产品
编 号：F487952
分子式：C26H23N5O
分子量：421.49
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结构图
CAS No: 867160-71-2
产品详情
生物活性：
Linsitinib (OSI-906) is a potent, selective and orally bioavailable dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor (IR) with IC50s of 35 and 75 nM, respectively.
体内研究：
Linsitinib 在 IGF-1R 驱动的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，在 75 mg/kg 剂量下有 100% TGI 和 55% 消退，在 25 mg/kg 剂量下有 60% TGI 无消退。Linsitinib 给药在狗、大鼠和小鼠中诱导不同的自身消除半衰期，消除半衰期分别为1.18小时、2.64小时和2.14小时。Linsitinib 在雌性 Sprague-Dawley 大鼠和雌性 CD-1 小鼠中以不同的单剂量每天一次给药表明 Vmax 与 Linsitinib 剂量不成比例。Linsitinib 在给药 12 天后以 25 mg/kg 的剂量升高血糖水平。在 IGF-1R 驱动的全长人 IGF-1R (LISN) 异种移植小鼠模型中以 75 mg/kg 的单剂量给予 Linsitinib，在 4 至 24 小时内使用血浆药物实现对 IGF-1R 磷酸化的最大抑制 (80%) 浓度为 26.6-4.77 μM。在 NCI-H292 异种移植小鼠中以 60 mg/kg 的单剂量给药 Linsitinib 在体内处理后 2、4 和 24 小时抑制葡萄糖摄取。Linsitinib 在 NCI-H292 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤的生长。
体外研究：
Linsitinib 抑制 IGF-1R 自磷酸化和下游信号蛋白 Akt、ERK1/2 和 S6 激酶的激活，IC50 为 0.028 至 0.13 μM。Linsitinib 通过与 C 螺旋的相互作用使靶蛋白形成中间构象。Linsitinib 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。Linsitinib 在浓度为 1 μM 时完全抑制 IR 和 IGF-1R 磷酸化。Linsitinib 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括非小细胞肺癌和结直肠癌 (CRC) 肿瘤细胞系，EC50 为 0.021 至 0.810 μM。
Linsitinib (OSI-906) is a potent, selective and orally bioavailable dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor (IR) with IC50s of 35 and 75 nM, respectively.
体内研究：
Linsitinib 在 IGF-1R 驱动的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，在 75 mg/kg 剂量下有 100% TGI 和 55% 消退，在 25 mg/kg 剂量下有 60% TGI 无消退。Linsitinib 给药在狗、大鼠和小鼠中诱导不同的自身消除半衰期，消除半衰期分别为1.18小时、2.64小时和2.14小时。Linsitinib 在雌性 Sprague-Dawley 大鼠和雌性 CD-1 小鼠中以不同的单剂量每天一次给药表明 Vmax 与 Linsitinib 剂量不成比例。Linsitinib 在给药 12 天后以 25 mg/kg 的剂量升高血糖水平。在 IGF-1R 驱动的全长人 IGF-1R (LISN) 异种移植小鼠模型中以 75 mg/kg 的单剂量给予 Linsitinib，在 4 至 24 小时内使用血浆药物实现对 IGF-1R 磷酸化的最大抑制 (80%) 浓度为 26.6-4.77 μM。在 NCI-H292 异种移植小鼠中以 60 mg/kg 的单剂量给药 Linsitinib 在体内处理后 2、4 和 24 小时抑制葡萄糖摄取。Linsitinib 在 NCI-H292 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤的生长。
体外研究：
Linsitinib 抑制 IGF-1R 自磷酸化和下游信号蛋白 Akt、ERK1/2 和 S6 激酶的激活，IC50 为 0.028 至 0.13 μM。Linsitinib 通过与 C 螺旋的相互作用使靶蛋白形成中间构象。Linsitinib 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。Linsitinib 在浓度为 1 μM 时完全抑制 IR 和 IGF-1R 磷酸化。Linsitinib 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括非小细胞肺癌和结直肠癌 (CRC) 肿瘤细胞系，EC50 为 0.021 至 0.810 μM。
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