产品
编 号：F487809
分子式：C13H15Cl2N3
分子量：284.18
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CAS No: 866823-63-4
产品详情
生物活性：
Varenicline (CP 526555-18) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation.
体内研究：
Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同时轻度缓解芬太尼的镇静效果。Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 静脉滴注, 一日 23h, 7-10 d) 剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 单独使用，以及与可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 联合使用的自我给药水平，且对食物维持反应无显著影响。Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻给药) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样活性。
体外研究：
Varenicline (200 μM, 24 h) 对 HUVEC 细胞活力无明显影响。Varenicline (100 μM, 30 min) 显著激活 HUVEC 细胞中的 ERK1/2 和 p38 信号通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 细胞中 VE-cadherin 的表达。Varenicline (100 μM, 4 h) 促进 HUVEC 细胞 2.4 倍的细胞迁移。
Varenicline (CP 526555-18) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation.
体内研究：
Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同时轻度缓解芬太尼的镇静效果。Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 静脉滴注, 一日 23h, 7-10 d) 剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 单独使用，以及与可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 联合使用的自我给药水平，且对食物维持反应无显著影响。Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻给药) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样活性。
体外研究：
Varenicline (200 μM, 24 h) 对 HUVEC 细胞活力无明显影响。Varenicline (100 μM, 30 min) 显著激活 HUVEC 细胞中的 ERK1/2 和 p38 信号通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 细胞中 VE-cadherin 的表达。Varenicline (100 μM, 4 h) 促进 HUVEC 细胞 2.4 倍的细胞迁移。
产品资料
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