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编 号:F486904
分子式:C10H12FN3O4
分子量:257.22
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生物活性:
RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally active anticancer and antimetaboliteagent. RX-3117 inhibits DNA methyltransferase 1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis.

体内研究:
RX-3117 (2,10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 5 周) 在裸鼠体内显示出抗肿瘤活性。Animal Model:Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model)
Dosage:2, 10 mg/kg
Administration:I.p.; three times per week for five weeks
Result:Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.

体外研究:
RX-3117 抑制 DNA 和 RNA 合成。 RX-3117 (11.7,21 μM;48 小时) 在 A549、SW1573 细胞中表现出抗增殖活性。 RX-3117 被尿苷胞苷激酶 2 (UCK2) 激活。 RX-3117 (1-25 μM;72 h) 抑制 HCT-116、MDA-MB-231、PANC-1、Caki-1、MCF7、A549、MKN45、U251 细胞的生长,IC50 分别为 0.39、0.18、0.62,分别为 0.84、0.34、0.34、0.50、0.83 μM。 RX-3117 (5、10 μM;4 天) 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡。 RX-3117 (1-5 μM;24 小时) 在 MDA-MB-231 中以剂量依赖性方式降低 DNMT1 的细胞量。
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