产品
编 号：F486747
分子式：C24H21F3N6O
分子量：466.46
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结构图
CAS No: 865608-11-3
产品详情
生物活性：
CMPD101 is a potent, highly selective and membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 with IC50 of 18 nM and 5.4 nM, respectively. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively. CMPD101 can be used for the study of heart failure.
体外研究：
CMPD101 (100 μM；前 20 分钟) 抑制 β2AR 的内化，显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡的形成，β2AR-GFP 融合蛋白留在 HEK-B2 细胞系的质膜上。 CMPD101 (3-30 μM；前 30 分钟) 产生强烈的 Ser375 磷酸化，该磷酸化被 3 μM Cmpd101 细胞预处理 30 分钟部分抑制，并被预处理完全阻断含 30 μM Cmpd101。它还抑制 MOPr 在 Thr370、Thr376 和 Thr379 残基上的磷酸化。 CMPD101 (3-30 μM；30 分钟前) 不影响 DAMGO 诱导的 ERK1/2 和 Elk-1 磷酸化，在 30 μM 时，该化合物在表达 HA-MOPrs 的 HEK 293 细胞中使基础 ERK1/2 磷酸化略有增加。
CMPD101 is a potent, highly selective and membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 with IC50 of 18 nM and 5.4 nM, respectively. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively. CMPD101 can be used for the study of heart failure.
体外研究：
CMPD101 (100 μM；前 20 分钟) 抑制 β2AR 的内化，显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡的形成，β2AR-GFP 融合蛋白留在 HEK-B2 细胞系的质膜上。 CMPD101 (3-30 μM；前 30 分钟) 产生强烈的 Ser375 磷酸化，该磷酸化被 3 μM Cmpd101 细胞预处理 30 分钟部分抑制，并被预处理完全阻断含 30 μM Cmpd101。它还抑制 MOPr 在 Thr370、Thr376 和 Thr379 残基上的磷酸化。 CMPD101 (3-30 μM；30 分钟前) 不影响 DAMGO 诱导的 ERK1/2 和 Elk-1 磷酸化，在 30 μM 时，该化合物在表达 HA-MOPrs 的 HEK 293 细胞中使基础 ERK1/2 磷酸化略有增加。
产品资料
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