产品
编 号：F486095
分子式：C27H41N5O2
分子量：467.65
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结构图
CAS No: 864289-85-0
产品详情
生物活性：
C-021 is a potent CC chemokine receptor-4 (CCR4) antagonist. C-021 potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse with IC50s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [35S]GTPγS from binding to the receptor with an IC50 of 18 nM.
体内研究：
C-021 (化合物 1b) 的效力在小鼠恶唑酮诱导的接触性超敏反应试验 (一种已知的急性皮肤炎症模型) 中的皮下给药后是显而易见的。然而，当口服 C-021 时，观察到的抑制作用非常小。 C-021 (1 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 天) 显著减少小胶质细胞增生在急性肝衰竭小鼠中。Animal Model:Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure
Dosage:1 mg/kg
Administration:i.p.; daily; for 3 days
Result:Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.
体外研究：
C-021 (化合物 1b) 的体外氧化代谢稳定性通过测量人肝微粒体 (HML) 的药物消耗率来评估，从而提供固有清除率值 (CLint)。C-021 的 CLint 值为 17，377 mL/h/kg。
C-021 is a potent CC chemokine receptor-4 (CCR4) antagonist. C-021 potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse with IC50s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [35S]GTPγS from binding to the receptor with an IC50 of 18 nM.
体内研究：
C-021 (化合物 1b) 的效力在小鼠恶唑酮诱导的接触性超敏反应试验 (一种已知的急性皮肤炎症模型) 中的皮下给药后是显而易见的。然而，当口服 C-021 时，观察到的抑制作用非常小。 C-021 (1 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 天) 显著减少小胶质细胞增生在急性肝衰竭小鼠中。Animal Model:Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure
Dosage:1 mg/kg
Administration:i.p.; daily; for 3 days
Result:Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.
体外研究：
C-021 (化合物 1b) 的体外氧化代谢稳定性通过测量人肝微粒体 (HML) 的药物消耗率来评估，从而提供固有清除率值 (CLint)。C-021 的 CLint 值为 17，377 mL/h/kg。
产品资料
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