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编 号:F485983
分子式:C23H27ClO7
分子量:450.91
产品类型
结构图
CAS No: 864070-44-0
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产品详情
生物活性:
Empagliflozin (BI 107730 is a selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor with an IC50 of 3.1 nM for human SGLT-2.
体内研究:
以任一剂量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 处理 8 天后,显著改善葡萄糖不耐受。因此,用 Empagliflozin 进行急性处理对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显著差异,并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究。
体外研究:
Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂,具有出色的选择性特征和受试 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG),IC50 为 3.1 nM,但对其他 SGLT 的效力较低 (IC50:1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力,在没有葡萄糖的情况下,平均 Kd 为 57±37 nM。