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编 号:F485874
分子式:C13H12F2N6O
分子量:306.27
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生物活性:
Fluconazole (UK-49858) is a triazole antifungal agent with excellent activities against a broad range of fungi, especially against Candida albicans. Fluconazole inhibits C. albicans and Candida kefyr with IC99s range from 0.20 μg/mL to 0.39 μg/mL.

体内研究:
Fluconazole (0、0.5、1、2.5、5、7.5 和 10 mg/kg;腹膜内 (ip) 单剂量给药) 导致全身性念珠菌病小鼠模型真菌密度 (ED50) 降低 50%,为 4.87 mg/kg。腹膜内给药后,Fluconazole 的终末消除半衰期为 2.4 小时。终末半衰期不随 Fluconazole 给药剂量的变化而变化。Animal Model:Female NYLAR mice (weight, 18 to 20 g; infected intravenously with C. albicans blastoconidia)
Dosage:5, 10, 15 and 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Given i.p. as a single dose
Result:T1/2=2.4 h

体外研究:
Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。Fluconazole (0.20 μg/mL) 显着抑制补充血清的培养基中的白色念珠菌的菌丝体阶段生长和胚芽管伸长。Fluconazole 是一种三唑类抗真菌剂,可用于抑制由念珠菌、隐球菌引起的感染。对克柔念珠菌和光滑念珠菌的 MIC90 最高,(MIC ≥ 64 μg/mL,32 μg/mL)。对以下几种念珠菌的 MIC ≤2 μg/mL:C. albicans (0.5 μg/mL),C. parapsilosis (2 μg/mL),C. tropicalis (2 μg/mL),C. lusitaniae (2 μg/mL),C. kefyr (0.5 μg/mL)。Fluconazole (0.1-50.0 μg/mL) 破坏真菌细胞并降低其活力。
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