产品
编 号:F485498
分子式:C17H14N4O3S
分子量:354.38
产品类型
结构图
CAS No: 862974-25-2
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产品详情
生物活性:
N106 is a first-in-class sarcoplasmic reticulum calcium ATPase (SERCA2a) SUMOylation activator. N106 directly activates the SUMO-activating enzyme, E1 ligase. N106 can be used for heart failure research.
体内研究:
在小鼠模型中,当小鼠通过静脉注射 10 mg/kg 的 N106 时,N106 的半衰期被确定为~65.4 分钟,Cmax 为~2.24 μM。口服生物利用度 (F%) 分别为56%和50%,终末消除半衰期 (t1/2) 为19分钟。在体内,N106 (10 mg/kg) 增加心脏 SERCA2A SUMO 化,并显著改善心力衰竭小鼠的心室功能。
体外研究:
N106 处理增加培养的大鼠心肌细胞的收缩特性。N106 在暴露后 10 分钟内增加细胞收缩力、钙瞬变 SERCA2a 的 ATP 酶活性和 SUMO 化,并且这些作用在心肌细胞中持续 24 小时。