产品
编 号：F484905
分子式：C26H30N6O3
分子量：474.55
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结构图
CAS No: 861393-28-4
产品详情
生物活性：
A-740003 is a potent, selective and competitive P2X7 receptor antagonist with IC50 values are 18 and 40 nM for rat and human P2X7 receptors, respectively.
体内研究：
在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现。
体外研究：
A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡。与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)。
A-740003 is a potent, selective and competitive P2X7 receptor antagonist with IC50 values are 18 and 40 nM for rat and human P2X7 receptors, respectively.
体内研究：
在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现。
体外研究：
A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡。与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)。
产品资料
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