产品
编 号：F483031
分子式：C31H46ClN3O8
分子量：624.17
分子式：C31H46ClN3O8
分子量：624.17
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 857402-63-2
产品详情
生物活性：
Retaspimycin Hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90 with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9.
体内研究：
Retaspimycin (IPI-504) 和曲妥珠单抗独立诱导曲妥珠单抗敏感的 BT474 细胞衍生异种移植物的肿瘤消退。来自 BT474R 细胞的异种移植物在曲妥珠单抗存在下继续生长，但仍然对 Retaspimycin Hydrochloride 敏感。当组合使用时，Retaspimycin 和曲妥珠单抗仅增加 Retaspimycin 单一疗法的边际效益。Retaspimycin (100 mg/kg) 作为单一药物在抑制 HCC1569 异种移植物中的肿瘤生长方面比曲妥珠单抗更有效。该组合并不显著优于作为单一药物使用的 Retaspimycin。
体外研究：
Retaspimycin (IPI-504) 是一种新型且高度可溶的 17AAG 类似物，是一种 Hsp90 抑制剂。在未处理的 U266 和 MM.1s 细胞以及衣霉素 (Tm) 处理的细胞中，Retaspimycin 可以消除未折叠蛋白反应元件 (UPRE) 和 ERSE 驱动的荧光素酶活性。Retaspimycin 抑制报告基因活性的 IC50 在 U266 中为 196±56 nM，在 MM.1s 中 UPRE-luc 活性为 472±177 nM，ERSE-为 213±140 nM MM.1s 细胞中的驱动活动。Retaspimycin 处理导致 p50ATF6 呈剂量依赖性降低，EC50 为 237 nM，这与报告基因测定一致。在 Retaspimycin 存在的情况下，sXBP1 的水平降低，表观 EC50 介于 300 nM 和 1 μM之间。Retaspimycin (IPI-504) 的孵育可有效抑制敏感细胞和曲妥珠单抗耐药细胞中的 Akt 和 MAPK 磷酸化。Akt 的总水平在所有 4 种细胞系 (BT474、SKBR-3、HCC1569 和 HCC1569) 中均呈剂量依赖性下降。然而，Retaspimycin 处理后总 MAPK 的水平没有显著改变。
Retaspimycin Hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90 with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9.
体内研究：
Retaspimycin (IPI-504) 和曲妥珠单抗独立诱导曲妥珠单抗敏感的 BT474 细胞衍生异种移植物的肿瘤消退。来自 BT474R 细胞的异种移植物在曲妥珠单抗存在下继续生长，但仍然对 Retaspimycin Hydrochloride 敏感。当组合使用时，Retaspimycin 和曲妥珠单抗仅增加 Retaspimycin 单一疗法的边际效益。Retaspimycin (100 mg/kg) 作为单一药物在抑制 HCC1569 异种移植物中的肿瘤生长方面比曲妥珠单抗更有效。该组合并不显著优于作为单一药物使用的 Retaspimycin。
体外研究：
Retaspimycin (IPI-504) 是一种新型且高度可溶的 17AAG 类似物，是一种 Hsp90 抑制剂。在未处理的 U266 和 MM.1s 细胞以及衣霉素 (Tm) 处理的细胞中，Retaspimycin 可以消除未折叠蛋白反应元件 (UPRE) 和 ERSE 驱动的荧光素酶活性。Retaspimycin 抑制报告基因活性的 IC50 在 U266 中为 196±56 nM，在 MM.1s 中 UPRE-luc 活性为 472±177 nM，ERSE-为 213±140 nM MM.1s 细胞中的驱动活动。Retaspimycin 处理导致 p50ATF6 呈剂量依赖性降低，EC50 为 237 nM，这与报告基因测定一致。在 Retaspimycin 存在的情况下，sXBP1 的水平降低，表观 EC50 介于 300 nM 和 1 μM之间。Retaspimycin (IPI-504) 的孵育可有效抑制敏感细胞和曲妥珠单抗耐药细胞中的 Akt 和 MAPK 磷酸化。Akt 的总水平在所有 4 种细胞系 (BT474、SKBR-3、HCC1569 和 HCC1569) 中均呈剂量依赖性下降。然而，Retaspimycin 处理后总 MAPK 的水平没有显著改变。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备