产品
编 号：F482733
分子式：C18H16N2O2
分子量：292.33
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结构图
CAS No: 856925-71-8
产品详情
生物活性：
(-)-Blebbistatin is a selective inhibitor of the ATPase activity of non-muscle myosin II.
体内研究：
Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM Blebbistatin 预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制。
体外研究：
Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC50 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC50=80 μM)。Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部。在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移。
(-)-Blebbistatin is a selective inhibitor of the ATPase activity of non-muscle myosin II.
体内研究：
Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM Blebbistatin 预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制。
体外研究：
Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC50 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC50=80 μM)。Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部。在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移。
产品资料
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