产品
编 号：F482469
分子式：C19H17N3O4S
分子量：383.42
分子式：C19H17N3O4S
分子量：383.42
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结构图
CAS No: 856436-16-3
产品详情
生物活性：
JI6 is a potent, selective and orally active FLT3 inhibitor, with IC50s of ～40, 8, and 4 nM for FLT3-WT, FLT3-D835Y, and FLT3-D835H, respectively. JI6 also inhibits JAK3 and c-Kit, with IC50s of ～250 and ～500 nM, respectively. JI6 can be used for the research of acute myeloid leukemia.
体内研究：
JI6 (15 mg/kg; i.p. daily for 3 weeks) 抑制免疫缺陷小鼠体内表达 FLT3-D835Y 的 HCD-57 增殖并延长小鼠存活期。JI6 (25 mg/kg; p.o. daily for 3 weeks) 抑制 FLT3-ITD 敲入小鼠的骨髓增生表型。JI6 (100 mg/kg; a single i.p.) 在表达 FLT3-D835Y 的小鼠中显着抑制 FLT3 磷酸化和下游信号转导。Animal Model:NSG mice (10-12 weeks old, male) were implanted with FLT3-D835Y-transformed HCD-57 cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:I.p. daily for 3 weeks
Result:Reduced the spleen size and prolonged the survival of these mice.
体外研究：
JI6 (3-1000 nM; 1-4 days) 以剂量依赖性方式抑制 MV4-11 细胞的活力，IC50 值为 ～25 nM。JI6 (1-2000 nM; 48 h) 有效抑制表达 FLT3-ITD，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 HCD-57 细胞的活力，IC50 值为 ～40 nM，对亲代 HCD-57 或表达 JAK2V617F 的细胞基本没有影响。JI6 (100-500 nM; 24 h) 在表达 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 HCD-57 细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。JI6 (50-500 nM; 3 h) 抑制表达 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 HCD-57 细胞中 FLT3 及 ERK 和 Akt 的磷酸化。
JI6 is a potent, selective and orally active FLT3 inhibitor, with IC50s of ～40, 8, and 4 nM for FLT3-WT, FLT3-D835Y, and FLT3-D835H, respectively. JI6 also inhibits JAK3 and c-Kit, with IC50s of ～250 and ～500 nM, respectively. JI6 can be used for the research of acute myeloid leukemia.
体内研究：
JI6 (15 mg/kg; i.p. daily for 3 weeks) 抑制免疫缺陷小鼠体内表达 FLT3-D835Y 的 HCD-57 增殖并延长小鼠存活期。JI6 (25 mg/kg; p.o. daily for 3 weeks) 抑制 FLT3-ITD 敲入小鼠的骨髓增生表型。JI6 (100 mg/kg; a single i.p.) 在表达 FLT3-D835Y 的小鼠中显着抑制 FLT3 磷酸化和下游信号转导。Animal Model:NSG mice (10-12 weeks old, male) were implanted with FLT3-D835Y-transformed HCD-57 cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:I.p. daily for 3 weeks
Result:Reduced the spleen size and prolonged the survival of these mice.
体外研究：
JI6 (3-1000 nM; 1-4 days) 以剂量依赖性方式抑制 MV4-11 细胞的活力，IC50 值为 ～25 nM。JI6 (1-2000 nM; 48 h) 有效抑制表达 FLT3-ITD，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 HCD-57 细胞的活力，IC50 值为 ～40 nM，对亲代 HCD-57 或表达 JAK2V617F 的细胞基本没有影响。JI6 (100-500 nM; 24 h) 在表达 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 HCD-57 细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。JI6 (50-500 nM; 3 h) 抑制表达 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 HCD-57 细胞中 FLT3 及 ERK 和 Akt 的磷酸化。
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