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编 号:F056922
分子式:C35H46Cl3N7O2
分子量:703.14
产品类型
结构图
CAS No: 1177798-88-7
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产品详情
生物活性:
Braco-19 trihydrochloride is a potent?telomerase/telomere?inhibitor, preventing the capping and catalytic action of telomerase. Braco-19 acts as G-quadruplex (GQ) binding ligand, stabilizing G-quadruplexes formation at the 3V telomeric DNA overhang and produce rapid senescence or selective cell death. Braco-19 is also a HAdV virus?replication inhibitor.
体内研究:
BRACO-19 trihydrochloride (口服给药或腹膜内注射;2 或 5 mg/kg;3 周) 口服给药方案总是无效的,并且由于高肿瘤负荷,在研究完全终止之前必须处死动物,慢性,ip BRACO-19 给药,qdx5 在早期异种移植物中有效抑制肿瘤生长,但在晚期异种移植肿瘤中无效。BRACO-19 trihydrochloride (腹膜内注射;2 mg/kg;3周;从移植 UXF1138LX 片段后 6 天开始) 显著抑制肿瘤生长,在这些条件下,观察到显著的单药抗肿瘤活性,该组中的一些动物显示完全消退 (12 个肿瘤中的 5 个)。Animal Model:Established UXF1138LX Xenografts in nude mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 3 weeks; starting 6 days after transplantation of UXF1138LX fragments
Result:Showed partial tumor regressions with an optimal T/C on day 28 of 4.1%, equal to 95.9% inhibition of tumor growth compared with control.
体外研究:
Braco-19 trihydrochloride 作为众所周知的 GQ 结合配体,与 HAdV GQ 特异性相互作用并增加其稳定性,并阻断 HAdV 增殖。Braco-19 trihydrochloride (1 μM;24 小时) 显著降低核 hTERT 表达。然而,观察到残留的细胞质 hTERT 染色伴随着非典型有丝分裂的发生。Braco-19 trihydrochloride (0-40 μM;24 小时) 在 eGFP 转染的 HEK 293 细胞中以剂量依赖性方式降低 AdV 病毒的生长。Braco-19 trihydrochloride (0-150 μM;24 小时) 显示带强度以浓度依赖性增加的方式降低。