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编 号:F481219
分子式:C13H21N3O6
分子量:315.32
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生物活性:
Trofinetide (NNZ-2566), a synthetic analogue of the endogenous N-terminus tripeptide, Glycine-Proline-Glutamate (GPE), has been shown to be neuroprotective in animal models of brain injury.

体内研究:
与媒介物处理相比,Trofinetide (NNZ-2566) 在 PBBI 后 3 天抑制穿透性弹道样脑损伤 (PBBI) 诱导的炎症细胞浸润。PBBI 后 12 小时,曲非奈肽处理显著降低了受伤半球中 IL-6 (79%)、E-选择素 (81%)、IL-1β (76%) 和 TNF-α (72%) mRNA 水平的升高,最大抑制发生在 12 小时到 24 小时之间。Trofinetide 处理在任何时间点都不影响 PBBI 诱导的 IL-6 表达上调,但会显著降低损伤诱导的 IL-1β、INF-γ 和 TNF-α 表达上调。PBBI 后长达 7 天的曲非奈肽处理可抑制受损脑半球中的 IL-1β 表达。高剂量的 Trofinetide (NNZ-2566) (10 和 100 mg/kg 推注,然后连续输注) 可减轻永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 后 2 小时后发生的非惊厥性癫痫发作 (NCS)。与载体处理的动物相比,所有剂量的 Trofinetide 都完全抑制了 NCS 的延迟发生。
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