产品
编 号：F479529
分子式：C46H38Br2Cl2N4
分子量：877.53
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CAS No: 850807-63-5
产品详情
生物活性：
RSM-932A (TCD-717) is a specific ChoKα inhibitor with IC50s of 1 and 33 μM for human recombinant ChoKα and ChoKβ enzymes, respectively. RSM-932A acts as the “first in humans” compound targeting ChoKα. RSM-932A is potent in vitro anti-proliferative and in vivo anti-tumoral activity against human xenografts in mice, showing high efficacy with low toxicity profiles.
体内研究：
RSM-932A 表现出强大的体内抗癌活性，并且在有效剂量下没有毒性。Animal Model:Athymic nu/nu mice, CD1 nude mice, and BALB/c nude (six-week-old) bearing human tumor xenografts (colon adenocarcinoma HT29, non-small cell lung cancer (NSCLC) H-460, breast adenocarcinoma MDA-MB-231)
Dosage:7.5 mg/kg, 6 mg/kg, 5 mg/kg, 3 mg/kg, 1 mg/kg, 0.3 mg/kg
Administration:Administration routes (intraperitoneal or intravenous), treatment schedule (5 consecutive days, 3 days per week, 2 days per week, 1 day per week)
Result:The LD50 was 10.9 mg/kg in mice. The effective dose used in the in vivo experiments was 7.5 mg/kg.
体外研究：
RSM-932A 对测试的大多数肿瘤衍生细胞系具有有效的抗增殖活性，包括来自乳腺、肺、结肠、膀胱、肝脏、卵巢、骨骼、子宫颈、肾脏、胰腺、黑色素瘤和脑肿瘤的细胞系，72 小时的 IC50 为 1.3-7.1 μM。 RSM-932A (TCD-717；2-4 μM；24 小时) 促进结肠癌细胞的细胞死亡。 RSM-932A (2-10 μM) 表现出剂量依赖性胸苷酸合酶 (TS) 和胸苷激酶 (TK1) 蛋白质。 RSM-932A 抑制肺炎链球菌胆碱激酶 (sChoK)，IC50 为 0.5 μM；LDH/PK 和比色酶测定中。 RSM-932A 对肺炎链球菌的最小抑制浓度 (MIC) 为 0.4 μM，最低致死浓度 (MLC) 为 1.6 μM。 RSM-932A 是一种比较有效的抑制剂，在胆碱浓度等于其 Km 的稳态反应中，IC50 为 1.75 μM。
RSM-932A (TCD-717) is a specific ChoKα inhibitor with IC50s of 1 and 33 μM for human recombinant ChoKα and ChoKβ enzymes, respectively. RSM-932A acts as the “first in humans” compound targeting ChoKα. RSM-932A is potent in vitro anti-proliferative and in vivo anti-tumoral activity against human xenografts in mice, showing high efficacy with low toxicity profiles.
体内研究：
RSM-932A 表现出强大的体内抗癌活性，并且在有效剂量下没有毒性。Animal Model:Athymic nu/nu mice, CD1 nude mice, and BALB/c nude (six-week-old) bearing human tumor xenografts (colon adenocarcinoma HT29, non-small cell lung cancer (NSCLC) H-460, breast adenocarcinoma MDA-MB-231)
Dosage:7.5 mg/kg, 6 mg/kg, 5 mg/kg, 3 mg/kg, 1 mg/kg, 0.3 mg/kg
Administration:Administration routes (intraperitoneal or intravenous), treatment schedule (5 consecutive days, 3 days per week, 2 days per week, 1 day per week)
Result:The LD50 was 10.9 mg/kg in mice. The effective dose used in the in vivo experiments was 7.5 mg/kg.
体外研究：
RSM-932A 对测试的大多数肿瘤衍生细胞系具有有效的抗增殖活性，包括来自乳腺、肺、结肠、膀胱、肝脏、卵巢、骨骼、子宫颈、肾脏、胰腺、黑色素瘤和脑肿瘤的细胞系，72 小时的 IC50 为 1.3-7.1 μM。 RSM-932A (TCD-717；2-4 μM；24 小时) 促进结肠癌细胞的细胞死亡。 RSM-932A (2-10 μM) 表现出剂量依赖性胸苷酸合酶 (TS) 和胸苷激酶 (TK1) 蛋白质。 RSM-932A 抑制肺炎链球菌胆碱激酶 (sChoK)，IC50 为 0.5 μM；LDH/PK 和比色酶测定中。 RSM-932A 对肺炎链球菌的最小抑制浓度 (MIC) 为 0.4 μM，最低致死浓度 (MLC) 为 1.6 μM。 RSM-932A 是一种比较有效的抑制剂，在胆碱浓度等于其 Km 的稳态反应中，IC50 为 1.75 μM。
产品资料
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