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编 号:F479449
分子式:C29H30N8O5
分子量:570.6
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生物活性:
GSK269962A (GSK 269962) is a potent ROCK inhibitor with IC50s of 1.6 and 4 nM for recombinant human ROCK1 and ROCK2 respectively. GSK269962A has anti-inflammatory and vasodilatory activities.

体内研究:
GSK269962A 是一种有效的抗高血压药物。GSK269962A (0.3、1 和 3 mg/kg;口服强饲法) 诱导自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压呈剂量依赖性降低。血压的降低是急剧且显著的。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (350-400g)
Dosage:0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration:Oral gavage; 12 hours
Result:Induced a dose-dependent reduction in blood pressure.

体外研究:
GSK269962A 对重组人 ROCK1 的 IC50 为 1.6 nM。GSK269962A 对一组丝氨酸/苏氨酸激酶表现出超过 30 倍的选择性。 GSK269962A 在预收缩的大鼠主动脉中诱导血管舒张,IC50 为 35 nM。
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