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编 号:F479065
分子式:C27H32N4O4S
分子量:508.63
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生物活性:
ML604086 is a selective CCR8 inhibitor, inhibiting CCL1 binding to CCR8 on circulating T-cells. ML604086 inhibits CCL1 mediated chemotaxis and increases in intracellular Ca2+ concentrations.

体内研究:
ML604086 (1.038 mg/kg;静脉输注) 对食蟹猴的气道嗜酸性粒细胞增多、促炎细胞因子产生或气道阻力和顺应性没有影响。Animal Model:3.0-5.0 kg male and female adult Macaca fascicularis (primate modelof asthma)
Dosage:1.038 mg/kg
Administration:Intravenous infusion
Result:Did not effected the Changes in airway resistance and compliance induced by allergen provocation and increasing concentrations of methacholine.

体外研究:
ML604086 (0-100 μM) 抑制 CCL1 介导的趋化作用,并增加稳定表达食蟹猴 CCR8 的细胞系的细胞内 Ca2+ 浓度,IC50 分别为 1.3 μM 和 1.0 μM。 ML604086 (10,30 μM;64 h) 抑制 CCL1 与 CD4 T 细胞上的 CCR8 结合,抑制血清素受体 5HT1a,10,30 μM 时抑制率分别为 30 %,70% 。
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