产品
编 号：F478461
分子式：C34H34F2N4O6
分子量：632.65
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结构图
CAS No: 849217-64-7
产品详情
生物活性：
Foretinib is a multi-target tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.9 nM for Met and KDR.
体内研究：
Foretinib (100 mg/kg，口服) 可显著抑制 B16F10 肿瘤 Met 和配体 (例如，HGFor VEGF) 诱导的肝脏 Met 受体磷酸化和肺 Flk-1/KDR 磷酸化，两者均持续 24 小时. Foretinib (30-100 mg/kg，每日一次，口服) 可降低肿瘤负荷。在用 30 和 100 mg/kg Foretinib 处理后，肺表面肿瘤负荷分别减少了 50% 和 58%。Foretinib 处理携带 B16F10 实体瘤的小鼠在 30 和 100 mg/kg 时也分别导致 64% 和 87% 的剂量依赖性肿瘤生长抑制。对于这两项研究，Foretinib 的给药耐受性良好，体重没有显著下降。Foretinib 被开发用于通过 Met 靶向 HGF 的异常信号传导，并同时靶向参与肿瘤血管生成的几种受体酪氨酸激酶。Foretinib 在 2 至 4 小时内引起人异种移植物中的肿瘤出血和坏死，并在 96 小时 (每日五次给药后) 观察到最大肿瘤坏死，导致完全消退。
体外研究：
Foretinib 抑制 HGF 受体家族酪氨酸激酶，Met 的 IC50 值为 0.4 nM，Ron 为 3 nM。Foretinib 还抑制 KDR、Flt-1 和 Flt-4，IC50 值分别为 0.9 nM、6.8 nM 和 2.8 nM。Foretinib 抑制 B16F10、A549 和 HT29 细胞的集落生长，IC50 分别为 40 nM、29 nM 和 165 nM。最近的一项研究表明 Foretinib 对胃癌细胞系 MKN-45 和 KATO-III 的细胞生长有不同的影响。Foretinib 抑制 MKN-45 细胞中 MET 和下游信号分子的磷酸化，同时靶向 KATO-III 细胞中的 GFGR2。
Foretinib is a multi-target tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.9 nM for Met and KDR.
体内研究：
Foretinib (100 mg/kg，口服) 可显著抑制 B16F10 肿瘤 Met 和配体 (例如，HGFor VEGF) 诱导的肝脏 Met 受体磷酸化和肺 Flk-1/KDR 磷酸化，两者均持续 24 小时. Foretinib (30-100 mg/kg，每日一次，口服) 可降低肿瘤负荷。在用 30 和 100 mg/kg Foretinib 处理后，肺表面肿瘤负荷分别减少了 50% 和 58%。Foretinib 处理携带 B16F10 实体瘤的小鼠在 30 和 100 mg/kg 时也分别导致 64% 和 87% 的剂量依赖性肿瘤生长抑制。对于这两项研究，Foretinib 的给药耐受性良好，体重没有显著下降。Foretinib 被开发用于通过 Met 靶向 HGF 的异常信号传导，并同时靶向参与肿瘤血管生成的几种受体酪氨酸激酶。Foretinib 在 2 至 4 小时内引起人异种移植物中的肿瘤出血和坏死，并在 96 小时 (每日五次给药后) 观察到最大肿瘤坏死，导致完全消退。
体外研究：
Foretinib 抑制 HGF 受体家族酪氨酸激酶，Met 的 IC50 值为 0.4 nM，Ron 为 3 nM。Foretinib 还抑制 KDR、Flt-1 和 Flt-4，IC50 值分别为 0.9 nM、6.8 nM 和 2.8 nM。Foretinib 抑制 B16F10、A549 和 HT29 细胞的集落生长，IC50 分别为 40 nM、29 nM 和 165 nM。最近的一项研究表明 Foretinib 对胃癌细胞系 MKN-45 和 KATO-III 的细胞生长有不同的影响。Foretinib 抑制 MKN-45 细胞中 MET 和下游信号分子的磷酸化，同时靶向 KATO-III 细胞中的 GFGR2。
产品资料
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