产品
编 号：F477710
分子式：C31H30N8O
分子量：530.62
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结构图
CAS No: 847950-09-8
产品详情
生物活性：
Lck Inhibitor is a potent, orally active Lck (lymphocyte specific kinase) inhibitor with IC50s of 7, 2.1, 4.2 and 200 nM for Lck, Lyn, Src and Syk kinases, respectively. Lck Inhibitor shows >1000-fold selectivity for Lck over MAPK, CDK and RSK family representatives. Lck Inhibitor inhibits T cell proliferation and in vivo models of arthritis.
体内研究：
Lck 抑制剂 (0-60 mg/kg；口服每天一次；从第 9 天到第 17 天) 显示出对关节炎的剂量依赖性抑制。 Lck 抑制剂 (口服5 mg/kg) 处理显示Cmax、AUC0-∞、tmax和F%分别为82 ng/mL、862 ng h/mL，和 17%，分别。Animal Model:Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model)
Dosage:0, 30, and 60 mg/kg
Administration:P.o.; once daily; from day 9 today 17
Result:Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED50 estimated at 24 mg/kg.
Animal Model:Sprague-Dawley Rats
Dosage:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:5 mg/kg
Result:The Cmax, AUC0-∞, tmax and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.
体外研究：
Lck Inhibitor (compound 25) 在 T 细胞受体诱导的 IL-2 分泌试验 (IL-2，IC50=0.46 μM) 中表现出良好的效力，并且还抑制随后的 T 细胞增殖 (T-细胞增殖，IC50=0.53 μM) 在相同的人类 T 细胞中。Lck Inhibitor 还抑制人混合淋巴细胞反应 (huMLR)，与使用纯化的人细胞的其他体外细胞测定相比，效力提高 10 倍。Lck Inhibitor 还显示抑制基于机制的生化细胞测定探测 Lck 依赖性 TCR 链磷酸化 (TCR 链)。当通过佛波莱酯和钙离子载体 (PMA/iono) 刺激以受体非依赖性方式诱导 IL-2 时，Lck Inhibitor 显示效力降低 10 倍。在使用人 T 细胞系 Jurkat (JKT) 的一般增殖试验中测试时，Lck Inhibitor 表现出相似水平的效力。
Lck Inhibitor is a potent, orally active Lck (lymphocyte specific kinase) inhibitor with IC50s of 7, 2.1, 4.2 and 200 nM for Lck, Lyn, Src and Syk kinases, respectively. Lck Inhibitor shows >1000-fold selectivity for Lck over MAPK, CDK and RSK family representatives. Lck Inhibitor inhibits T cell proliferation and in vivo models of arthritis.
体内研究：
Lck 抑制剂 (0-60 mg/kg；口服每天一次；从第 9 天到第 17 天) 显示出对关节炎的剂量依赖性抑制。 Lck 抑制剂 (口服5 mg/kg) 处理显示Cmax、AUC0-∞、tmax和F%分别为82 ng/mL、862 ng h/mL，和 17%，分别。Animal Model:Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model)
Dosage:0, 30, and 60 mg/kg
Administration:P.o.; once daily; from day 9 today 17
Result:Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED50 estimated at 24 mg/kg.
Animal Model:Sprague-Dawley Rats
Dosage:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:5 mg/kg
Result:The Cmax, AUC0-∞, tmax and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.
体外研究：
Lck Inhibitor (compound 25) 在 T 细胞受体诱导的 IL-2 分泌试验 (IL-2，IC50=0.46 μM) 中表现出良好的效力，并且还抑制随后的 T 细胞增殖 (T-细胞增殖，IC50=0.53 μM) 在相同的人类 T 细胞中。Lck Inhibitor 还抑制人混合淋巴细胞反应 (huMLR)，与使用纯化的人细胞的其他体外细胞测定相比，效力提高 10 倍。Lck Inhibitor 还显示抑制基于机制的生化细胞测定探测 Lck 依赖性 TCR 链磷酸化 (TCR 链)。当通过佛波莱酯和钙离子载体 (PMA/iono) 刺激以受体非依赖性方式诱导 IL-2 时，Lck Inhibitor 显示效力降低 10 倍。在使用人 T 细胞系 Jurkat (JKT) 的一般增殖试验中测试时，Lck Inhibitor 表现出相似水平的效力。
产品资料
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