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编 号:F055971
分子式:C28H18O2
分子量:386.44
产品类型
结构图
CAS No: 1176-09-6
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产品详情
生物活性:
Raptinal, a agent that directly activates caspase-3, initiates intrinsic pathway caspase-dependent apoptosis. Raptinal is able to rapidly induce cancer cell death by directly activating the effector caspase-3, bypassing the activation of initiator caspase-8 and caspase-9.
体内研究:
Raptinal 是多种细胞系和体内系统中 caspase 依赖性细胞凋亡的异常快速诱导剂。 Raptinal (20 mg/kg;腹膜内给药;B16-F10 模型连续 3 天每天一次,4T1 模型连续 4 天) 在体内发挥抗癌活性。C57BL/6 小鼠在一系列剂量范围内一次性注射 Raptinal。当以 37.5 mg/kg 的剂量静脉内给药时,Raptinal 的血浆峰浓度和消除半衰期分别为 54.4±0.9 μg/mL 和 92.1±5.8 分钟。单剂量静脉注射 Raptinal 在很宽的剂量范围内 (15-60 mg/kg) 具有良好的耐受性,并且在给药后 7 天评估时不会引起血液学毒性。Animal Model:C57BL/6 and BALB/c female mice (6-8 weeks old) bearing the B16-F10 model or 4T1 models
Dosage:20 mg/kg
Administration:Administered intraperitoneally; once daily for 3 consecutive days for B16-F10 and 4 consecutive days for 4T1 models
Result:Retard tumor volume and tumor mass by 60% relative to controls in the B16-F10 model.Similar efficacy was observed for the 4T1 murine breast cancer tumor model with 50% growth inhibition after treatment.?
体外研究:
H.pylori感染诱导的胃上皮细胞凋亡抵抗由 Raptinal引起。 在人胃癌细胞系 AGS、MKN28、MKN45 中,用 10 μM Raptinal 处理 2 小时可诱导 pro-caspase-3 裂解成活性形式。/> Raptinal 在数分钟内在多种细胞系中启动内在途径半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。Raptinal 可诱导多种癌症和非癌细胞系死亡,其 24 小时 IC50 值在 0.7-3.4 μM 之间,表明其对多种细胞系均有活性。