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编 号:F477003
分子式:C29H25N3O4S
分子量:511.59
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
ML385 is a specific nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2) inhibitor with an IC50 of 1.9 μM.

体内研究:
ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖,Ki-67 阳性细胞减少可证明这一点。用 ML385 处理的肿瘤样本显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因显著降低。 ML385 (腹膜内注射;30 mg/kg;7天) 削弱了处理效果MSC-Exo 对小鼠炎症诱导的星形胶质细胞激活的影响,并减少反应性星形胶质细胞增生,NF-κB 失活。Animal Model:8-week-old C57B/6 male mice
Dosage:30 mg/kg; 7 days
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Reversed inhibition of MSC-Exo on hippocampal astrocytic activation in vivo.

体外研究:
ML385 与 NRF2 相互作用并影响 NRF2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性,IC50 为 1.9 μM。观察到 NRF2 转录活性的剂量依赖性降低,ML385 的最大抑制浓度为 5 μM。用 ML385 处理可导致 KEAP1 突变体 H460 细胞中 NRF2 和下游靶基因表达的选择性显著降低。ML385 选择性影响 NRF2 功能获得的肺癌细胞的集落形成能力或生长。
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