产品
编 号：F476370
分子式：C25H28F3N3O2
分子量：459.5
分子式：C25H28F3N3O2
分子量：459.5
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结构图
CAS No: 845256-65-7
产品详情
生物活性：
MK-0731 is a selective, non-competitive and allosteric kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with an IC50 of 2.2 nM and a pKa of 7.6. MK-0731 is >20,000 fold selectivity against other kinesins. MK-0731 induces mitotic arrest and induces apoptosis in tumors. MK-0731 provides significant antitumor efficacy.
体内研究：
MK-0731 (40 mg/kg/天; 皮下注射; 持续 11 天) 抑制高度过表达 Pgp 的 KB-v 肿瘤的生长，而紫杉醇 (HY-B0015) 没有作用。MK-0731 (2.5, 5, 10, 20, 40 mg/kg/天; 微型泵) 在 A2780 异种移植小鼠的肿瘤暴露和有丝分裂停滞方面表现出与剂量成比例的增加。MK-0731 (1 mg/kg/天; 静脉给药) 对于大鼠的 T1/2 为 1 小时，CL 为 66 mL/min?kg，Vss 3 L/kg。Pharmacokinetic Parameters of MK-0731.rat iv (1 mg/kg) dog iv (0.4 mg/kg)rhesus iv (0.4 mg/kg)
T1/2 (h)121
CL (mL/min/kg)66.715.123.1
Vss (L/kg)3.01.62.3
Animal Model:Mice for the dual flank xenograft KB-3-1 and KB-v-1 cells
Dosage:40 mpk
Administration:SC; qd×1; for 11 days
Result:Inhibited the growth of KB-v tumors that highly overexpress Pgp, whereas Paclitaxel (20 mpk; qd×5) had no effect.
体外研究：
MK-0731 (0.415-300 nM; 48 小时) 诱导 A2780 细胞凋亡，EC50 为 2.7 nM。 MK-0731 对结合 hERG 通道的亲和力很小 (IC50=20.5 μM)。 MK-0731 能够在细胞中诱导有丝分裂阻滞，IC50 为 19 nM。
MK-0731 is a selective, non-competitive and allosteric kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with an IC50 of 2.2 nM and a pKa of 7.6. MK-0731 is >20,000 fold selectivity against other kinesins. MK-0731 induces mitotic arrest and induces apoptosis in tumors. MK-0731 provides significant antitumor efficacy.
体内研究：
MK-0731 (40 mg/kg/天; 皮下注射; 持续 11 天) 抑制高度过表达 Pgp 的 KB-v 肿瘤的生长，而紫杉醇 (HY-B0015) 没有作用。MK-0731 (2.5, 5, 10, 20, 40 mg/kg/天; 微型泵) 在 A2780 异种移植小鼠的肿瘤暴露和有丝分裂停滞方面表现出与剂量成比例的增加。MK-0731 (1 mg/kg/天; 静脉给药) 对于大鼠的 T1/2 为 1 小时，CL 为 66 mL/min?kg，Vss 3 L/kg。Pharmacokinetic Parameters of MK-0731.rat iv (1 mg/kg) dog iv (0.4 mg/kg)rhesus iv (0.4 mg/kg)
T1/2 (h)121
CL (mL/min/kg)66.715.123.1
Vss (L/kg)3.01.62.3
Animal Model:Mice for the dual flank xenograft KB-3-1 and KB-v-1 cells
Dosage:40 mpk
Administration:SC; qd×1; for 11 days
Result:Inhibited the growth of KB-v tumors that highly overexpress Pgp, whereas Paclitaxel (20 mpk; qd×5) had no effect.
体外研究：
MK-0731 (0.415-300 nM; 48 小时) 诱导 A2780 细胞凋亡，EC50 为 2.7 nM。 MK-0731 对结合 hERG 通道的亲和力很小 (IC50=20.5 μM)。 MK-0731 能够在细胞中诱导有丝分裂阻滞，IC50 为 19 nM。
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