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编 号:F474917
分子式:C9H7Cl2N5
分子量:256.09
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生物活性:
Lamotrigine (BW430C) is a potent and orally active anticonvulsant or antiepileptic agent. Lamotrigine selectively blocks voltage-gated Na+ channels, stabilizing presynaptic neuronal membranes and inhibiting glutamate release. Lamotrigine can be used for the research of epilepsy,?focal seizure, et al.

体内研究:
Lamotrigine(腹腔注射,在戊四氮前 30 分钟;10 mg/kg、15 mg/kg 或 20 mg/kg)会降低较高剂量下的癫痫发作强度,与对照组相比,在所有研究剂量中 Lamotrigine 都会增加首次戊四氮诱发癫痫发作的潜伏期。Animal Model:White male mice weighing 25-30 g
Dosage:10 mg/kg, 15 mg/kg or 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneally 30 min before pentylenetetrazol
Result:Had an anti-convulsive effect in seizure models, suppressing seizure intensity and influencing the latency to the first seizure.

体外研究:
Lamotrigine 抑制藜芦碱引起的谷氨酸和天冬氨酸释放,两种氨基酸的 ED50 值为 21 μM,但 Lamotrigine 抑制 GABA 释放的效力较低 (ED50= 44 μM。在浓度高达 300 μM 时,LTG 对钾诱发的氨基酸没有影响。 Lamotrigine 抑制藜芦碱诱发的氨基酸的效力大约低五倍[3H]乙酰胆碱释放 (ED50=100 μM) 低于谷氨酸或天冬氨酸释放。
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