产品
编 号：F473933
分子式：C23H20F2N6
分子量：418.44
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结构图
CAS No: 837364-57-5
产品详情
生物活性：
AG-024322 is a potent ATP-competitive pan-CDK inhibitor against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4 with Ki values in the 1-3 nM range. AG-024322 displays broad-spectrum anti-tumor activity and clear target modulation?in vivo. AG-024322 induces cell apoptosis.
体内研究：
AG-024322 (静脉输注；2、6 和 10 mg/kg；5 天) 在 2 mg/kg 时没有不良反应，平均血浆 AUC (0-24.5) 为 2.11 gh/mL。在 6 mg/kg 时产生全血性骨髓细胞减少、淋巴细胞耗竭。并且注射部位的血管损伤在 10 mg/kg 时发生肾小管变性。 AG-024322 (20 mg/kg) 抑制已建立的人肿瘤异种移植物的生长起源于 32% 至 86.4% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。它还表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用。 AG-024322 (20 mg/kg) 在 MV522 肿瘤模型中导致 65% 的 TGI。它在最大耐受剂量 (MTD) 的 1/2 时产生 52% 的 TGI，在 MTD 的 1/4 时仅产生轻微的抗肿瘤活性。Animal Model:Male and female cynomolgus monkeys
Dosage:2, 6, and 10 mg/kg (Toxicity analysis)
Administration:Intravenous infusion; 5 days
Result:Resulted in dose-dependent pancytic bone marrow hypocellularity and lymphoid depletion in lymph nodes, spleen, and/or thymus at >6 mg/kg.
体外研究：
AG-024322 (0.1-30 μM；24 小时) 在浓度低于 3 μM 时毒性较低，人类 PBMC 的活力通过 ATP 含量测量，人类 PBMC 的 TC50 值为 1.4 μM。 AG-024322 (0-120 nM) 对HCT-116细胞具有生长抑制作用。它在功能性细胞测定中的效力稍差，IC50 为 120 nM。
AG-024322 is a potent ATP-competitive pan-CDK inhibitor against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4 with Ki values in the 1-3 nM range. AG-024322 displays broad-spectrum anti-tumor activity and clear target modulation?in vivo. AG-024322 induces cell apoptosis.
体内研究：
AG-024322 (静脉输注；2、6 和 10 mg/kg；5 天) 在 2 mg/kg 时没有不良反应，平均血浆 AUC (0-24.5) 为 2.11 gh/mL。在 6 mg/kg 时产生全血性骨髓细胞减少、淋巴细胞耗竭。并且注射部位的血管损伤在 10 mg/kg 时发生肾小管变性。 AG-024322 (20 mg/kg) 抑制已建立的人肿瘤异种移植物的生长起源于 32% 至 86.4% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。它还表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用。 AG-024322 (20 mg/kg) 在 MV522 肿瘤模型中导致 65% 的 TGI。它在最大耐受剂量 (MTD) 的 1/2 时产生 52% 的 TGI，在 MTD 的 1/4 时仅产生轻微的抗肿瘤活性。Animal Model:Male and female cynomolgus monkeys
Dosage:2, 6, and 10 mg/kg (Toxicity analysis)
Administration:Intravenous infusion; 5 days
Result:Resulted in dose-dependent pancytic bone marrow hypocellularity and lymphoid depletion in lymph nodes, spleen, and/or thymus at >6 mg/kg.
体外研究：
AG-024322 (0.1-30 μM；24 小时) 在浓度低于 3 μM 时毒性较低，人类 PBMC 的活力通过 ATP 含量测量，人类 PBMC 的 TC50 值为 1.4 μM。 AG-024322 (0-120 nM) 对HCT-116细胞具有生长抑制作用。它在功能性细胞测定中的效力稍差，IC50 为 120 nM。
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