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编 号:F473523
分子式:C62H111N11O12
分子量:1202.61
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生物活性:
Cyclosporin H is a selective and potent inhibitor of FPR-1 (formyl peptide receptor 1). Cyclosporin H, a viral transduction enhancer, increases lentiviral transduction up to 10-fold in human cord blood-derived hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). Cyclosporin H displays an additive effect when combined with Rapamycin (HY-10219) or Prostaglandin E2 (HY-101952). Cyclosporin H lacks immunosuppressant activity of Cyclosporin A.

体内研究:
Cyclosporin H (5 mg/kg;腹腔注射;在 LPS 或 HCl 攻击前) 减轻 LPS 或 HCl 诱导的肺损伤 (一种肺损伤模型)。

体外研究:
Cyclosporin H 是人中性粒细胞中 formyl-Met-Leu-Phe (FMLP) 诱导的超氧阴离子 (O2-) 形成的有效抑制剂。Cyclosporin H 抑制 FMLP 在 HL-60 膜上的结合,Ki 为 0.1 μM。Cyclosporin H 抑制高亲和 GTPase (异三聚体调节鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 α 亚基的酶活性) 在 HL-60 膜上的活化,Ki 为 0.79 μM。Cyclosporin H 抑制 FMLP 对胞质 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i)、O2-形成和 β-葡萄糖醛酸酶释放的刺激作用,Ki 值分别为 0.08、0.24 和 0.45 μM。
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