产品
编 号：F473194
分子式：C25H19N3O4
分子量：425.44
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CAS No: 834903-43-4
产品详情
生物活性：
CID 16020046 is a potent and selective GPR55 antagonist and inhibits GPR55 constitutive activity with an IC50 of 0.15 μM. CID 16020046 inhibits GPR55-mediated Ca2+ signaling and GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 reduces wound healing in endothelial cells and is involved in the regulation of platelet function.
体外研究：
CID 16020046 对乙酰胆碱酯酶的抑制作用较弱 (pIC50=4.4)，m-阿片受体的拮抗作用 (pIC50=4.6)，对 KCNH2 的阻断作用，人胚肾 (HEK)-G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 细胞中的 hERG 通道 (pIC50=4.6)。 CID 16020046 (2.5 μM；≥25 分钟) 显著抑制溶血磷脂酰肌醇 (LPI；2.5 μM) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 单独不能诱导 HEK-GPR55、HEKCB1 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放，并且没有显示 ERK1/2 磷酸化。 用 CID16020046 (0.01、0.1、1、10 μM) 预处理会导致 GPR55 介导的 NFAT 激活、NF-kB 激活和 SRE 诱导浓度依赖性降低，以响应 HEKGPR55 中的 1 μM LPI 或 GSK319197A 和HEK-CB1细胞。 CID16020046 (2.5 μM) 拮抗 GPR55 介导的转录因子激活和核转位，但对 CB1 介导的 CREB 激活没有影响。 预处理 CID16020046 (1 μM) 消除了 LPI 诱导的 HMVEC-Ls 伤口愈合刺激。
CID 16020046 is a potent and selective GPR55 antagonist and inhibits GPR55 constitutive activity with an IC50 of 0.15 μM. CID 16020046 inhibits GPR55-mediated Ca2+ signaling and GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 reduces wound healing in endothelial cells and is involved in the regulation of platelet function.
体外研究：
CID 16020046 对乙酰胆碱酯酶的抑制作用较弱 (pIC50=4.4)，m-阿片受体的拮抗作用 (pIC50=4.6)，对 KCNH2 的阻断作用，人胚肾 (HEK)-G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 细胞中的 hERG 通道 (pIC50=4.6)。 CID 16020046 (2.5 μM；≥25 分钟) 显著抑制溶血磷脂酰肌醇 (LPI；2.5 μM) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 单独不能诱导 HEK-GPR55、HEKCB1 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放，并且没有显示 ERK1/2 磷酸化。 用 CID16020046 (0.01、0.1、1、10 μM) 预处理会导致 GPR55 介导的 NFAT 激活、NF-kB 激活和 SRE 诱导浓度依赖性降低，以响应 HEKGPR55 中的 1 μM LPI 或 GSK319197A 和HEK-CB1细胞。 CID16020046 (2.5 μM) 拮抗 GPR55 介导的转录因子激活和核转位，但对 CB1 介导的 CREB 激活没有影响。 预处理 CID16020046 (1 μM) 消除了 LPI 诱导的 HMVEC-Ls 伤口愈合刺激。
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