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编 号：F473032
分子式：C10H16ClN5
分子量：241.72
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CAS No: 834-28-6
产品详情
生物活性：
Phenformin hydrochloride is an anti-diabetic agent from the biguanide class, can activate AMPK activity.
体内研究：
Phenformin 增加正常肺和小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平。
体外研究：
Phenformin 刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活，而不改变 LKB1 活性。Phenformin hydrochloride 增加离体心脏中的 AMPK 活性和磷酸化，AMPK 活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关。Phenformin hydrochloride 是一种比二甲双胍更有效 50 倍的线粒体复合物 I 抑制剂。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 细胞系中强烈诱导细胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 类似地诱导 AMPK 信号，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 诱导更高水平的细胞应激，触发 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶标 CHOP 的诱导，以及随后的细胞凋亡标志物。长期处理后，Phenformin hydrochloride 可显著提高 KLluc 小鼠的存活率和处理反应。Phenformin 和 AICAR 以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性，分别在 5-10 mm 和 2 mm 处最大限度地刺激激酶。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 显著降低 H441 单层的基础离子传输 (以短路电流测量) 约 50%。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 和 AICAR 显著减少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。Phenformin hydrochloride 和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 细胞转运，途径包括激活 AMPK 和抑制顶端 Na+ 通过 ENaC 进入和基底外侧 Na+ 挤出Na+，K+-ATPase。Phenformin 处理的大鼠显示出血液胰岛素水平下降的趋势 (放射免疫测定)。
Phenformin hydrochloride is an anti-diabetic agent from the biguanide class, can activate AMPK activity.
体内研究：
Phenformin 增加正常肺和小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平。
体外研究：
Phenformin 刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活，而不改变 LKB1 活性。Phenformin hydrochloride 增加离体心脏中的 AMPK 活性和磷酸化，AMPK 活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关。Phenformin hydrochloride 是一种比二甲双胍更有效 50 倍的线粒体复合物 I 抑制剂。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 细胞系中强烈诱导细胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 类似地诱导 AMPK 信号，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 诱导更高水平的细胞应激，触发 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶标 CHOP 的诱导，以及随后的细胞凋亡标志物。长期处理后，Phenformin hydrochloride 可显著提高 KLluc 小鼠的存活率和处理反应。Phenformin 和 AICAR 以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性，分别在 5-10 mm 和 2 mm 处最大限度地刺激激酶。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 显著降低 H441 单层的基础离子传输 (以短路电流测量) 约 50%。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 和 AICAR 显著减少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。Phenformin hydrochloride 和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 细胞转运，途径包括激活 AMPK 和抑制顶端 Na+ 通过 ENaC 进入和基底外侧 Na+ 挤出Na+，K+-ATPase。Phenformin 处理的大鼠显示出血液胰岛素水平下降的趋势 (放射免疫测定)。
产品资料
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