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编 号:F472124
分子式:C49H66N10O10S2
分子量:1019.24
产品类型
结构图
CAS No: 83150-76-9
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生物活性:
Octreotide (SMS 201-995) is a somatostatin receptor agonist and synthetic octapeptide endogenous somatostatin analogue. Octreotide (SMS 201-995) can bind to the somatostatin receptor and mainly subtypes 2, 3, and 5, increases Gi activity, and reduces intracellular cAMP production. Octreotide (SMS 201-995) has antitumor activity, mediates apoptosis and may also be used in disease studies in acromegaly.
体内研究:
Octreotide 可显著降低 HFD 组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。Octreotide 干预显著降低血清胰岛素浓度;然而,血清 TG、TC、FFA、ALT 和 AST 水平没有明显降低。Octreotide 显著抑制 HOMA 指数。Octreotide 降低 ipGTT 和 ipITT AUC,但不显著。Octreotide 可改善 HFD 诱导的肥胖大鼠的脂肪变性和 PA 处理的 HepG2 细胞中的脂滴积累。Octreotide 促进HFD肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化及GS mRNA的表达。与媒介物处理 (CONT) 组相比,Octreotide 减轻了体重和湿肾重量。PAS 和 Octreotide /PAS 处理可降低 cAMP 水平,但单独使用 Octreotide 不会降低 PCK 大鼠。在 Octreotide /PAS 组中,pS6 阳性细胞明显少于 PAS 单独组。
体外研究:
Octreotide 可逆转 PA 诱导的 Akt 和 GSK3β 磷酸化以及 HepG2 细胞中 GS mRNA 表达的改变。Octreotide (10 8mM,6 小时) 诱导磷酸化糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 磷酸化并增加糖原合酶 (GS) 活性。