产品
编 号：F471027
分子式：C24H30ClN7O2
分子量：483.99
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CAS No: 827022-32-2
产品详情
生物活性：
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride is an orally active selective CDK4 and CDK6 inhibitor with IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. Palbociclib monohydrochloride has potent anti-proliferative activity and induces cell cycle arrest in cancer cells, which can be used in the research of HR-positive and HER2-negative breast cancer and hepatocellular carcinoma.
体内研究：
Palbociclib monohydrochloride (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，连续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长。 Palbociclib monohydrochloride (口服，90 mg/kg kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应。 Palbociclib monohydrochloride 单盐酸盐 (口服，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周) 在基因工程肝癌镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用。Animal Model:Mice bearing Colo-205 colon carcinoma xenografts (p16 deleted)
Dosage:75, 150 mg/kg, daily for 14 days
Administration:Oral adminstration
Result:Produced rapid tumor regressions and a corresponding tumor growth delay of ~50 days.
Animal Model:Tumor-free female FVB mice
Dosage:90 mg/kg (diluted in 50 nM sodium D-lactate), daily for 12 days
Administration:Oral adminstration
Result:Reduced total thymic mass and immature CD4+ and CD8+ double-positive thymocytes, and increased the fractions of CD4+ and CD8+ single-positive thymocytes.
Animal Model:Genetically engineered mosaic mouse model of liver cancer (Myc;p53-sgRNA)
Dosage:100 mg/kg, daily for 1 week.
Administration:Oral adminstration
Result:Decreased the luminescence signal in liver and delayed tumour growth.
体外研究：
Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响。 Palbociclib monohydrochloride (0-10 μM，24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞。 Palbociclib monohydrochloride (500 nM，7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1，和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中。 Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，6 天) 抑制几种管腔内阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM。 Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞。
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride is an orally active selective CDK4 and CDK6 inhibitor with IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. Palbociclib monohydrochloride has potent anti-proliferative activity and induces cell cycle arrest in cancer cells, which can be used in the research of HR-positive and HER2-negative breast cancer and hepatocellular carcinoma.
体内研究：
Palbociclib monohydrochloride (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，连续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长。 Palbociclib monohydrochloride (口服，90 mg/kg kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应。 Palbociclib monohydrochloride 单盐酸盐 (口服，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周) 在基因工程肝癌镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用。Animal Model:Mice bearing Colo-205 colon carcinoma xenografts (p16 deleted)
Dosage:75, 150 mg/kg, daily for 14 days
Administration:Oral adminstration
Result:Produced rapid tumor regressions and a corresponding tumor growth delay of ~50 days.
Animal Model:Tumor-free female FVB mice
Dosage:90 mg/kg (diluted in 50 nM sodium D-lactate), daily for 12 days
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Result:Reduced total thymic mass and immature CD4+ and CD8+ double-positive thymocytes, and increased the fractions of CD4+ and CD8+ single-positive thymocytes.
Animal Model:Genetically engineered mosaic mouse model of liver cancer (Myc;p53-sgRNA)
Dosage:100 mg/kg, daily for 1 week.
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体外研究：
Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响。 Palbociclib monohydrochloride (0-10 μM，24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞。 Palbociclib monohydrochloride (500 nM，7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1，和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中。 Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，6 天) 抑制几种管腔内阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM。 Palbociclib monohydrochloride (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞。
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